СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 36
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-36

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.388

Автор(ы) : Howard Harry R., Lowe John A., Seeger Thomas F., Symour Patricia A., Zorn Stevin H., Maloney Patrick R., Ewing Frank E., Newman Michael E., Schmidt Anne W., Furman Jerome S., Robinson Gwendolyn L., Jackson, Elisa, Johnson, Celeste, Morrone, Jean
Заглавие : 3-Benzisothiazolylpiperzine derivatives as potential atypical antipsychotic agents
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 1. - С. 143-148
Аннотация: Синтезировали серию 3-бензизотиазолилпиперазиновых производных, обладающих антагонистической активностью по отношению к дофаминовым D[2]- и серотониновым 5-HT[2A]-рецепторам. Одно соединение обладало свойствами атипичного нейролептика. США, Pfizer Inc., Groton, CT 06340. Библ. 20
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
БЕНЗИЗОТИАЗОЛИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*3-
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.375

Автор(ы) : Strupczewski Joseph T., Bordeau Kenneth J., Chiang, Yulin, Glamkowski Edward J., Conway Paul G., Corbett, Roy, Hartman Harold B., Szewczak Mark R., Wilmot Carole A., Helsley Grover C.
Заглавие : 3-[[(Aryloxy)alkyl]piperidinyl]1,2-benzisoxazoles as D[2]/5-HT[2] antagonists with potential atypical antipsychotic activity: Antipsychotic profile of iloperidone (HP 873)
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 7. - С. 1119-1131
Аннотация: Синтезировали серию 3-[[(арилокси)алкил]пиперидинил]-1,2-бензизоксазолов. Многие полученные соединения обладали умеренным сродством к D[2]-рецепторам и значительно большим сродством к 5-HT[2]-рецепторам, а также проявляли антипсихотическую активность. In vivo и in vitro изучали свойства наиболее активного соединения, 1-[4-[3-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1- пиперидинил]пропокси]3-метоксифенил]этанона (илоперидон, HP 873), к-рое в настоящее время проходит клинические испытания. США, Hoechst-Rousset Pharmaceuticals Inc., P.O. Box 2500, Somerville, NJ 08876. Библ. 47
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
АРИЛОКСИ)АЛКИЛ]ПИПЕРИДИНИЛ]-1,2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ* 3-[[
ДОФАМИНОВЫЕ D2-РЕЦЕПТОРЫ
СЕРОТОНИНОВЫЕ 5-НТ2-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ИЛОПЕРИДОН (HP 873)
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.01-04Т1.280

Автор(ы) : Schmidt William K., Cain Gary A., Christos Thomas E., Contalone Pat N., Johnson Alexander L., Aungst Bruce J., Tam S.William
Заглавие : Adamantoyl-Lys-Pro-Tyr-Ile-Leu (ADA-KPYIL), a systemically-active neurotensin 9-13 analog with an analgesic and antipsychotic profile in mice and rats : [Pap.] Keystone Symp. Mol. and Cell Biol. Prosp. and Progr. Drug Design Based Peptides and Proteins", Taos, N. M., March 8-14, 1993
Источник статьи : J. Cell. Biochem. - 1993. - Suppl. 17 С. - С. 234
Аннотация: Синтезировали аналог нейротензина 9-13, имеющий адамантоильную группу в N-положении (АДА-НТ[9][1][3]; I). В/в введение I мышам и крысам вызывало анальгезию в тесте фенилхиноновых корчей с DE[5][0] соотв. 2,2 и 0,44 мг/кг; эффект I не блокировался налоксоном. Кроме того, введение I подавляло вызываемую амфетамином двигат. активность и ослабляло вызываемое мескамином поведение царапания. При п/о введении I был неэффективен. I устойчив к действию соляной к-ты и пепсина, но расщепляется ферментами поджелудочной железы. Полагают, что добавление адамантоильной группы к молекуле I повышает устойчивость нейротензина 9-13 к ферментативному расщеплению и повышает проницаемость через ГЭБ. США, The Du Pont Merck Pharmac. Comp. Inc., CNS Dis. Res., Wilmington, DE 19880-0400.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НЕЙРОТЕНЗИН 9-13
АНАЛОГ
ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.12-04Т1.60

Автор(ы) : Liu, Feng, Grauer, Steven, Kelley, Cody, Navarra, Rachel, Graf, Radka, Zhang, Guoming, Atkinson, Peter J, Popiolek, Michael, Wantuch, Caitlin, Khawaja, Xavier
Заглавие : ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-2-yl}-methanone]: A novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and procognitive activities
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 327, N 3. - С. 827-839
Аннотация: Возедйствие ADX47273(I) повышало в 9 раз интенсивность мобилизации Ca{2+} экспрессирующими метаботропные глутаматные рецепторы 5-типа крысы клетками НЕК293, стимулированной глутаматом (50 нМ), с EC[50] = 170 нМ. Введение I крысам 'MARS''MARS' Long-Evans в дозе 10 мг/кг в/б повышало регистрируемый методом иммуноблоттинга уровень фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы и белка, связывающего реагирующий на цАМФ элемент, в гиппокампе в 1,7 и 2,2 раза и в префронтальном коре в 1,7 и 2,5 раза соотв. Обсуждена роль метаботропных глубтаматных рецепторов 5-го типа как мишени при разработке антипсихотических и прокогнитивных средств. США, Wyeth Neuroscience Discovery Res., Princeton, NJ 08852. Ил.10. Библ. 44
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: МЕТАБОТРОПНЫЕ ГЛУТАМАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ADX47273
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОКОГНИТИВНЫЕ СВОЙСТВА
ДОФАМИН
ПОВЕДЕНИЕ
МЫШИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.404

Автор(ы) : Al-Rashood Khalid A., Mustafa Ali A., Alhaider Abdulqader A., Ginawi Omer T., Madani Abdul Azim E., El-Obeid Humeida A.
Заглавие : Antipsychotic properties of new N-(4-substituted-1-piperazinylethyl)- and N-(4-substituted-1-piperidinylethyl)-phthalimides
Источник статьи : J. Pharm. Sci. - 1988. - Vol. 77, N 10. - С. 898-901
Аннотация: Синтезированы N-(4-фенил и 4-пиридил-1-пиперазинилэтил)- и N-(4-фенил-1-пиперидинилэтил)-фталимиды и изучены их антипсихотич. св-ва. Подобно сульпириду все соединения угнетали спонтанную двигат. активность (ДВА) и поведение (карабканье), вызванное апоморфином у мышей и ДВА, индузир. перголидом, у крыс. Соединения были слабее галоперидола и в дозах 25-125 мкМ/кг не вызывали каталепсию. Ряд соединений обладал слабой антимускариновой активностью, что проявлялось в торможении сокращения подвздошной кишки морской свинки, вызванного АЦХ. Считают, что нейролептич. активность исслед. в-в обусловлена угнетением лимбич. ДА-рецепторов. Саудовская Аравия, King Saud Univ., Riyadh 11451. Библ. 25.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ФЕНИЛ (ПИРИДИЛ)-1-ПИПЕРАЗИНИЛЭТИЛ-ФТАЛИМИДЫ*N-(4-
ФЕНИЛ-1ПИПЕРИДИНИЛЭТИЛ)-ФТАЛИМИДЫ*N-(4-
СИНТЕЗ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.09-04Т1.219

Автор(ы) : Palit, Gautam, Kalsotra, Auinash, Kumar, Rakesh, Nath, Chandishwar, Dubey Mangal P.
Заглавие : Behavioural and anti-psychotic effects of Ca{2+} channel blockers in rhesus monkey
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 2001. - Vol. 412, N 2. - С. 139-144
Аннотация: Введение обезьянам-резусам Macaca mulatta, содержавшимся в стаде, верапамила (I) или нимодипина (II) в дозах 5-20 мг/кг в/м и 7,5-30 мг/кг п/о вызывало умеренное снижение социальной активности, но не индуцировало состояния каталепсии. На модели психоза, вызываемого амфетамином в дозе 2 мг/кг в/м, показано, что I в дозе 10 и 20 мг/кг в/м снижал выраженность каталепсии и состояния настороженности, уменьшал оральную гиперкинезию, но не влиял на его поведенческие эффекты (груминг, снижение контактной активности и др.). В дозах 15 и 30 мг/кг II не проявлял антипсихотической активности. Обсуждена возможность использования I при фармакотерапии психозов. Индия, Central Drug Res. Inst., Lucknow 226001
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ВЕРАПАМИЛ
НИМОДИПИН
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АМФЕТАМИН
ОБЕЗЬЯНЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.265

Автор(ы) : Hrib Nicholas J., Jurcak John G., Burgher Kendra L., Conway Paul G., Hartman Harold B., Kerman Lisa L., Roehr Joachim E., Woods Ann T.
Заглавие : Benzisoxazole- and benzisothiazole-3-carboxamides as potential atypical antipsychotic agents
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 15. - С. 2308-2314
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-3КАРКОКСАМИДЫ
БЕНЗАЗОТИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ
СИНТЕЗ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.263

Автор(ы) : Sorensen Stephen M., Kehne Iohn H., Fadayel Gina M., Humphreys Teresa M., Ketteler Herbert J., Sullivan Christine K., Taylor Vicki L., Schmidt Christopher J.
Заглавие : Characterization of the 5-НТ[2] receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: Behavioral, electrophysiological and neurochemical studies
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - С. 684-691
Аннотация: У мышей Charles River CD-1 MDL 100,907 [R(+)-'альфа'-(2, 3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенилэтил)]-4-пиперидинметанол; I) блокировал стимулируемую амфетамином (II) двигательную активность в дозах, к-рые существенно не влияли на стимулируемое апоморфином (III) поведение карабканья. I и клозапин (IV) ослабляли индуцированные III стереотипии и вызывали каталепсию у крыс. I блокировал уменьшение частоты разрядов дофаминергических нейронов вентральной области покрышки (А10), вызываемое II, но подобно IV лишь ненамного увеличивал число активных нейронов компактной зоны черной субстанции (А9) и А10 после однократного введения. При хроническом введении I и IV избирательно уменьшали число спонтанно активных нейронов А10, тогда как галоперидол (V) снижал активность нейронов в двух областях -А9 и А10. Ни I, ни IV не усиливали метаболизм ДА в стриатуме и прилежащем ядре, а V усиливал его обмен в обеих областях. В отличие от VI и IV не влияли также на обмен ДА при введении совместно с блокатором захвата ДА амфонеловой к-той. Данные показывают, что I обладает антипсихотической активностью, сходной с активностью IV, с низкой вероятностью экстрапирамидных побочных эффектов. США, MarionMerrell Dow Res. Inst., Cincinnati, OH 45215. Библ. 56.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: MDL 100907
КЛОЗАПИН
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПОВЕДЕНИЕ
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ
МЕТАБОЛИЗМ ДОФАМИНА
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т1.403

Автор(ы) : Caprathe Bradley W., Jaen Juan C., Wise Lawrence D., Heffner Thomas G., Pugsley Thomas A., Meltzer Leonard T., Parvez, Masood
Заглавие : Dopamine autoreceptor agonists as potential antipsychotics . 3 : 6-propyl-4,5,5а,6.7,8-hexahydrothiazolo[4,5-f]quinolin-2amine
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 9. - С. 2736-2746
Аннотация: Описывают шестиэтапный синтез лактамных метаболитов фенотиазиноых антипсихотич. лекарственных средств тиоридазина, мезоридазина и сульфоридазина. Ключевым этапом являлось окисление тетроксидом рутения N-защищенного 2-(2-хлорэтил)пиперидина. Канада, Univ. of Saskatchewan, Saskatoon, Saskatchewan, S7N 0W0. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОПИЛ-4,5,5A,6,7,8-ГЕКСАГИДРОТИАЗОЛО[4,5-F]ХИНОЛИН-2АМИН*6-
ДОФАМИНОВЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ТЕСТИРОВАНИЕ
ГРЫЗУНЫ
ОБЕЗЬЯНЫ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.131

Автор(ы) : Ackerman Janice M., Johansen Patricia A., Clark, David, White Francis J.
Заглавие : Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - С. 963-970
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
НЕЙРОНЫ А10
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
SDZ 208-911
SDZ 208-912
B-HT 920
RU 24213
КРЫСЫ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.11-04М3.100

Автор(ы) : Ackerman Janice M., Johansen Patricia A., Clark, David, White Francis J.
Заглавие : Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - С. 963-970
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
НЕЙРОНЫ А10
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
SDZ 208-911
SDZ 208-912
B-HT 920
RU 24213
КРЫСЫ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.352

Автор(ы) : Gaal L., Groo D., Palosi E.
Заглавие : Effects of RGH-6141, a new ergot derivative on the nigral dopamine neurons in the rat
Источник статьи : Pharmacol. Res. Commun. - 1988. - Vol. 20, Suppl. 1. - С. 33-34
Аннотация: Изучали влияние RGH-6141 (I; 1,8-диацил-2-хлор-лизергол), обладающего антипсихотич. активностью, на дофаминергич. нейроны в черной субстанции. Введение I (0,5 и 2 мг/кг внутрь) не влияет на кол-во и паттерн активности спонтанно активных нейронов. Хронич. введение (0,5 - 2 мг/кг внутрь в течение 28 дн) увеличивает кол-во спонтанно активных Кл. I незначительно увеличивает кол-во нейронов с нерегулярными разрядами и уменьшает частоту разрядов. Введение в/в апоморфина дозозависимо блокирует этот эффект. ВНР, Chem. Works of Gedeon Richter Ltd., 1475 Budapest 10, Р. О. В. 27. Библ. 2.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: RGH-6141 (1,8-ДИАЦИЛ-2-ХЛОР-ЛИЗЕРГОЛ)
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ЧЕРНАЯ СУБСТАНЦИЯ
АПОМОРФИН
КРЫСЫ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.372

Автор(ы) : Banerjee S.P., Zuck L.G., Yablonsky-Alter E., Lidsky T.I.
Заглавие : Glutamate agonist activity: Implications for antipsychotic drug action and schizophrenia
Источник статьи : NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 18. - С. 2500-2504
Аннотация: В электрофизиологических и нейрохимических экспериментах на срезах мозга стриатума крыс изучены эффекты антипсихотических препаратов - традиционного нейролептика галоперидола (I) и антипичного антипсихотика клозапина (II) - на активность рецепторов глутамата. Показано, что I и II в низких конц-иях (1-10 нМ), соответствующих конц-иям этих препаратов в плазме или спинно-мозговой жидкости больных шизофренией при достижении терапевтического эффекта, активируют NMDA-рецепторы стриатума. В более высоких конц-иях I и II вызывали торможение активности NMDA-рецепторов. Предполагается, что активирующее действие I и II на рецепторы глутамата вносит вклад в антипсихотическую эффективность, а глутаматергическая дисфункция является важным механизмом развития шизофрении. США, NYS Institute for Basic Research in Developmental Disabilities, Staten Island, NY 10314. Библ. 26
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ГАЛОПЕРИДОЛ
КЛОЗАПИН
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-
КРЫСЫ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.04-04Т6.312

Автор(ы) : Ruhland M., Krahling H., Fuchs A., Schon U.
Заглавие : KC 9172 (free base of KC 7218) - an antipsychotic/anxiolytic compound . I : Antipsychotic and anxiolytic activity in comparison with chlorpromazine, clozapine, diazepam and buspirone
Источник статьи : Pharmacopsychiatry. - 1988. - Vol. 21, N 8. - С. 396-398
Аннотация: КС 9172 (I) ингибировал условную р-цию активного избегания (УРАИ); DE[5][0] 43 мкмоль/кг внутрь и р-цию избавления (РИ; DE[5][0] 100 мкмоль/кг) у крыс. DE[5][0] для хлорпромазина (II) и клозапина (III) составили 20 - 50 мкмоль/кг и 31 - 165 мкмоль/кг при действии на УРАИ и РИ соотв. I, II, III и буспирон (IV) с DE[5][0], равной 80; 8,9; 69 и 63 мкмоль/кг соотв., блокировали действие апоморфина (V; 1 мг/кг, п/к) у мышей. После введения в течение 4 сут I и II сохраняли ингибирующую эффект V активность, в то время как III и IV в значит. степени ее теряли. Эффектвность I при действии на УРАИ также снижалась незначительно, тогда как для IV отмечено выраженное уменьшение активности. В конфликтном тесте у крыс миним. доза вызывающая анксиолитич. эффект составляла для I и диазепама (VI) 14,6 и 31,6 мкмоль/кг, а миним. доза индуцирующая седативное действие - 46,4; 46,4 и 21,5 мкмоль/кг для I, VI и IV соотв. Предполагают, что использование I в клинике неврозов и психозов будет иметь явное преимущество, по сравнению с II, III и IV. ФРГ, Kali-Chemie AG, Sparte Pharma, Ressort Forschung und Entwicklung, Postfach 220, D-3000 Hannover. Библ. 6.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: KC 9172
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АНКСИОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
KC 7218
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
НЕЙРОЛЕПТИКИ
КРЫСЫ
МЫШИ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.349

Автор(ы) : Tonnaer J.A.D.M., van Gemert W., Delbressine L.P.C., de Boer Th., van Delft A.M.L.
Заглавие : Neurochemistry of Org 5222: a potential antipsychotic with antidopaminergic and antiserotonergic properties
Источник статьи : Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 3, N 4. - С. 457
Аннотация: Org 5222 (I) - тетрациклич. соединение с антидофаминергич. и антипсихотич. св-вами, превосходящее по активности хлорпромазин и клозапин и сходное в этом отношении с галоперидолом. В отличие от др. антипсихотич. ср-в I обладает относительно малой каталептогенной активностью и антисеротонинергич. св-вами. При исследовании in vitro связывания I с тканями головного мозга установлена высокая аффинность I к ДА-ергич. D[1]- и D[2]-рецепторам (Р), СТ[2]-Р, 'альфа'[1]-адренорецепторам (АР), умеренная аффинность к 'альфа'[2]-АР, гистаминовым Н[1]-Р, СТ[1]-Р и СТ[1]-Р. I не связывался с м-холинорецепторами. In vivo связывание I становилось равновесным через 1 ч после п/к введения и оставалось стабильным в течение 3 ч. Полагают, что в фармакол. эффекты I вовлечены как ДА-Р стриатума, так и Р др. отделов головного мозга. Нидерланды, Organon International B. V., 5340 BH Oss.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ORG 5222
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.321

Автор(ы) : Largent Brian L., Wikstrom, Hakan, Snowman Adele M., Snyder Solomon H.
Заглавие : Novel antipsychotic drugs share high affinity for 'дельта' receptors
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 165, N 3. - С. 345-347
Аннотация: Радиолигандным методом определили сродство 7 новых перспективных антипсихотич. средств к 7 типам рецепторных мест связывания в головном мозге крысы ('дельта'-, D[2]-, СТ[2]-, 'альфа'[1]-, 'бета'[2]-, М-холинорецепторам и рецепторам фенциклидина). Среди антипсихотич. средств были в-ва, успешно испытанные в клинике на больных шизофренией (ремоксиприд, тиоспирон (ВМУ 13859), римказол (BW 234 U), или прошедшие испытание на антипсихотич. активность по скрининг-тестам у животных (ВМУ 13980, ВМУ 14802, WY-47,384 и цинуперон (HR375)). Общим для всех в-в оказалось высокое сродство к 'дельта'-рецепторам по вытеснению меченного тритием (+)-3[3-гидроксифенил]-N-(1-пропил)-пиперидина в препаратах мембран головного мозга крысы. Наибольшая активность на уровне 'дельта'-рецепторов отмечена у ремоксиприда, тиоспирона, ВМУ 13980, ВМУ 14802 и WY 47, 384, для к-рых IC[5][0] составили 60 - 80 нМ. Сродство самого активного соединения - ремоксиприда - к 'дельта'-рецепторам было в 15 раз выше, чем к D[2]-рецепторам и в 10000 раз выше, чем к др. местам связывания. Учитывая психотомиметрич. активность бензоморфановых опиоидов, действующих на 'дельта'-рецепторы (циклазоцина, пентазоцина, N-аллилнорметазоцина), предположили, что блокада 'дельта'-рецепторов может стать новым, многообещающим направлением в разработке антипсихотич. средств. США, Johns Hopkins Univ. School of Med. Baltimore MD 21205. Библ. 5.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: РЕМКОСИПРИД
ТИОСПИРОН (ВМУ 13859)
РИМКАЗОЛ (BW 234V)
ВМУ 13980
ВМУ 14802
WY-47,384
ЦИНУПЕРОН (HR375)
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА-
ВЫСОКОЕ СРОДСТВО
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т1.303

Автор(ы) : Feifel, David, Reza Tammi L., Wustrow David J., Davis M.Duff
Заглавие : Novel antipsychotic-like effects on prepulse inhibition of startle produced by a neurotensin agonist
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 288, N 2. - С. 710-713
Аннотация: Ранее было показано, что предварительный звуковой сигнал малой интенсивности предупреждал возникновение р-ции страха при последующем воздействии сигнала большей интенсивности ("препульсовое ингибирование"). Введение крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley d-амфетамина или дизоцилпина в дозе 2 и 0,1 мг/кг п/к перед воздействием звукового сигнала малой интенсивности тормозило возникновение "препульсового ингибирования". Агонист рецепторов нейротензина, PD149163, в дозе 0,25 и 1 мг/кг п/к значительно уменьшал эффект дизоцилпина и d-амфетамина. Сделан вывод о наличии у PD149163 антипсихотических свойств. США, Univ. of California, San Diego, CA 92093-8620. Библ. 33
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРЕПАРАТ PD149163
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
D-АМФЕТАМИН
ДИЗОЦИЛПИН
ПРЕПУЛЬСОВОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.08-04Т1.58

Автор(ы) : Satow, Akio, Maehara, Shunsuke, Ise, Satoko, Hikichi, Hirohiko, Fukushima, Miyuki, Suzuki, Gentaroh, Kimura, Toshifumi, Tanaka, Takeshi, Ito, Satoru, Kawamoto, Hiroshi, Ohta, Hisashi
Заглавие : Pharmacological effects of the metabotropic glutamate receptor 1 antagonist compared with those of the metabotropic glutamate receptor 5 antagonist and metabotropic glutamate receptor 2/3 agonist in rodents: Detailed investigations with a selective allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, FTIDC [4-[1-(2-fluoropyridine-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide]
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 326, N 2. - С. 577-586
Аннотация: В тесте приподнятого лабиринта показано, что введение половозрелым мышам 'MARS''MARS' CD1 FTIDC(I) в дозе 30 мг/кг в/б не вызывало изменений продолжительности пребывания в рукавах лабиринта, но сокращало частоту входов в закрытые рукава. Введение I потомству крыс в возрасте 10 дн. в дозе 3 и 10 мк/кг уменьшало проявленя УЗ-вокализации при отъеме у самок. Введение I избирательно блокировало гиперлокомоторную р-цию крыс при введении амфетамина, а при введении антагониста метаботропного глутаматного рецептора 5(МРЕР) или агониста метаботропного глутаматного рецептора 2/3 (LY379258) этот эффект отсутствовал. Считают, что антипсихотическая активность I обусловлена блокадой метаботропных глутаматных рецепторов 1-го типа и не сопряжена с нарушениями двигательной активности. Япония, Tsukuba Res. Inst. Banyu Pharmaceutical Co., Ltd., Tsukuba, Ibaraki 300-2611. 8. Табл.3. Библ. 40
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: МЕТАБОТРОПНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ ГЛУТАМАТА
ИЗОФОРМЫ
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
ПРЕПАРАТ FTIDC
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.285

Автор(ы) : Chipkin Richard E., Iorio Louis C., Coffin, Vicki Lynn, McQuade Robert D., Berger Joel G., Barnett, Allen
Заглавие : Pharmacological profile of SCH 39 166: A dopamine D[1] selective benzonaphthazepine with potenital antipsychotic activity
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 247, N 3. - С. 1093-1102
Аннотация: In vitro и in vivo изучены св-ва SCH 39166 (-)-транс 6,7,7а,8,9,13b-гексагидро-3-хлор-2-гидрокси-N-метил-5Н-бензо-[d]нафто-(2,1-b)азепин; (I). I является селективным антагонистом D[1]-рецепторов, тормозя связывание [{3}H]SCH23390, известного антагониста D[1]-рецепторов, а также блокирует DA-стимулируемую аденилатциклазу. I (10 мг/кг, внутрь) вызывает увеличение содержания метаболитов ДА в стриатуме, но не изменяет содержание самого ДА. I зависимо от дозы блокирует условно-рефлекторную р-цию избегания у крыс и поведение избегания у обезьян в миним. эффективных дозах 10 и 1,78 мг/кг, внутрь, в течение 6 ч и 1 ч после введения соотв., тормозит стереотипию у крыс, вызванную апоморфином (II), уже в дозе 10 мг/кг, внутрь, но не вызывает каталепсию. I блокирует вызванное II лазание у мышей в меньшей дозе, чем вынюхивание. В дозах до 300 мг/кг, внутрь I не изменяет конц-ию ПРЛ в плазме, тогда как антагонист D[2]-рецепторов галоперидол (III) дозозависимо увеличивает его. В дозах до 10 мг/кг при предварит. п/к введении I в отличие от III не блокирует рвоту у собак после II. Считают, что I является антагонистом D[1]-рецепторов ДА с потенциальной антипсихотич. активностью. США, Res. Div., Schering Plough Corporation Bloomfield, NJ 07003. Библ. 31.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
SCH 39166[(-)-ТРАНС-6,7,7А,8,9,13B-ГЕКСАГИДРО-3-ХЛОР-2-ГИДРОКСИ-N-МЕТИЛ-5НБЕНЗО[D]НАФТО-{2,1-B}АЗЕПИН]
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ДОФАМИНОВЫЕ D[1]-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИЗМ
IN VITRO
IN VIVO
МЫШИ
КРЫСЫ
ОБЕЗЬЯНЫ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.09-04Т1.375

Автор(ы) : Scott Malcolm K., Martin Gregory E., DiStefano Deena L., Fedde Cynthia L., Kukla Michael J., Barrett Donna L., Baldy William J., Elgin Robert J., Kesslick James M., Mathiasen Joanne R., Shank Richard P., Vaught Jeffry L.
Заглавие : Pyrrole Mannich bases as potential antipsychotic agents
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 3. - С. 552-558
Аннотация: Описывают синтез пирроловых оснований Манниха на основе арилпиперазинов, обладающих сродством к СТ[1]рецепторам (Рц) с СТ[1]-Рц, но не к D[1]- или к D[2]-Рц. Большинство синтезир. соединений ингибировало р-цию условнорефлекторного избегания у крыс с DE[5][0] 1,8- 10,4 мг/кг в/б (для клозапина и рисперидона эта величина составляла 9,6 и 0,32 мг/кг). Наиболее эффективные соединения блокировали амфетаминовую стереотипию в дозе 0,4 мг/кг, а апоморфиновую стереотипию - в дозе 2,8 мг/кг, в/б. Ряд синтезир. соединений обладал высоким сродством к D[2]- и СТ[1]-Рц. США, The R. W. Johnson Pharmaceutica Res. Inst., Spring House, PA 19477. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
АРИЛПИПЕРАЗИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

1-20 21-36

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска