Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Workman, Paul$<.>)
Общее количество найденных документов : 27
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-27 
1.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.05-04Н3.015

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Pharmacokinetics and cancer: successes, failures and future prospects
Источник статьи : Pharmacokinetics and Cancer Chemotherapy. - Cold Spring Harbor (N. Y.), 1993. - С. 1-26
Аннотация: Обзор задач фармакокинетики (ФК) противоопухолевых препаратов (ПОП), аналитических методов изучения ФК, роль ФК в разработке новых ПОП, при проведении фаз 1 и 2 клинического изучения ПОП, взаимоотношение ФК и фармакодинамики (ФД) при лечении рака, биохимическая и молекулярная ФД. Великобритания, Cancer Res. Campaign Beatson Labs., Glasgow. Библ. 163.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 163
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.08-04Н3.148

Автор(ы) : Houlihan William J., Lohmeyer, Matthias, Workman, Paul, Cheon Seung H.
Заглавие : Phospholipid antitumor agents
Источник статьи : Med. Res. Rev. - 1995. - Vol. 15, N 3. - С. 157-223
Аннотация: Обзор. В начале 60-х годов было установлено, что во время фагоцитоза макрофагами образуется 2-лизофосфатидилхолин (I). Позднее было показано, что экзогенный I значительно усиливает фагоцитарную активность перитонеальных макрофагов in vitro и in vivo. Был синтезирован ряд производных I, в частности 1-октадецил-2-О-метил-3-глицерофосфохолин (4-18-OCH[3]), для которых установлена противоопухолевая активность. Рассматриваются разные структурные классы фосфолипидов с потенциальной противоопухолевой активностью, их эффекты, возможные механизмы действия, результаты клинических испытаний
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФОСФОЛИПИДЫ
ОКТАДЕЦИЛ-2-О-МЕТИЛ-3-ГЛИЦЕОЛФОСФОХОЛИН* 1-
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
ОБЗОРЫ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.03-04Т1.129

Автор(ы) : Aboagye Eric O., Lewis Alexander D., Tracy, Michael, Workman, Paul
Заглавие : Bioreductive metabolism of the novel fluorinated 2-nitroimidazole hypoxia probe N-(2-hydroxy-3,3,3-trifluoropropyl)-2-(2-nitroimidazolyl) acetamide (SR-4554)
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 54, N 11. - С. 1217-1224
Аннотация: In vitro показано, что скорость восстановления SR-4554 (I) изолированными микросомами печени мышей, а также очищенным препаратом НАДФH-цитохромредуктазы крысы и человека в анаэробных условиях составляла 1,1, 17,8 и 5 нмоль/мин/мг белка соотв. Восстановление I микросомами печени мыши ингибировалось на 50% в присутствии O[2] в конц-ии 0,48% в среднем. Сделан вывод, что I подвергается O[2]-зависимому метаболизму с участием НАДФH-цитохромредуктазы. Великобритания, Univ. of Glasgow, Glasgow G61 1BD. Библ. 38
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ГИПОКСИЯ
SR-4554
МЕТАБОЛИЗМ
НАДФН-ЦИТОХРОМРЕДУКТАЗА
МИКРОСОМЫ
ПЕЧЕНЬ
МЫШИ
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.07-04Н3.73

Автор(ы) : Asad, Yasmin, Cropp, Gillian, Adams, Alison, O'Donnell, Anne, Raynaud, Florence, Judson, Ian, Workman, Paul
Заглавие : Validation of liquid chromatography assay for the quantitation of (Z)-3-[2,4-dimethyl-5-(2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl]propionic acid (SU006668) in human plasma and its application to a phase I clinical trial
Источник статьи : J Chromatogr. B. - 2003. - Vol. 785, N 1. - С. 175-186
Аннотация: Предложен аналитический метод ВЭЖХ с УФ-детекцией при 440 нм для количественного определения препарат SU 006668 с предварительным осаждением белков и экстракцией ацетонитрилом. Линейная зависимость сохраняется в интервале 25-2000 нг/мл при чувствительности 25 нг/мл. Выявили линейную фармакокинетику и низкий объем распределения SU 006668 при его дозах 50, 100 и 200 мг/м{2}. Великобритания, Cancer Res. UK Centre Cancer Therap., Sutton, Surrey SM2 5NG. Библ. 9
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРЕПАРАТ SU 006668
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ПЛАЗМА КРОВИ
ЧЕЛОВЕК
ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.08-04Н3.24

Автор(ы) : Clarke Paul A., te, Poele Robert, Wooster, Richard, Workman, Paul
Заглавие : Gene expression microarray analysis in cancer biology, pharmacology, and drug development: Progress and potential
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2001. - Vol. 62, N 10. - С. 1311-1336
Аннотация: Обзор. Объемная публикация включает технологию микрочипов (приготовление образцов, мечение, гибридизацию, визуализацию, анализ данных) и непосредственно применение этой техники к конкретным задачам. Основными считают развитие новых диагностических и прогностических индикаторов/биомаркеров терапевтического ответа, идентификацию новых терапевтических мишеней лекарственных соединений (ЛД), разработку молекулярных моделей действия ЛД, установление структурно-функциональных отношений в рядах гомологичных ЛД на основе массива позитивных/ негативных ответов, предсказание потенциальных побочных эффектов в ходе преклинических и токсикологических испытаний, выявление генов, участвующих в механизме чувствительности и устойчивости к ЛД, предсказательный отбор больных раком с макс. терапевтическим эффектом. Великобритания, Canc. Res. Compaign Ctr., Inst. Canc. Res., Sutton SM2 5NG. Библ. 95
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК
ЭКСПРЕССИЯ ГЕНОВ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 95
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 05.08-04Н1.6

Автор(ы) : Clarke Paul A., te, Poele Robert, Wooster, Richard, Workman, Paul
Заглавие : Gene expression microarray analysis in cancer biology, pharmacology, and drug development: Progress and potential
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2001. - Vol. 62, N 10. - С. 1311-1336
Аннотация: Обзор. Объемная публикация включает технологию микрочипов (приготовление образцов, мечение, гибридизацию, визуализацию, анализ данных) и непосредственно применение этой техники к конкретным задачам. Основными считают развитие новых диагностических и прогностических индикаторов/биомаркеров терапевтического ответа, идентификацию новых терапевтических мишеней лекарственных соединений (ЛД), разработку молекулярных моделей действия ЛД, установление структурно-функциональных отношений в рядах гомологичных ЛД на основе массива позитивных/ негативных ответов, предсказание потенциальных побочных эффектов в ходе преклинических и токсикологических испытаний, выявление генов, участвующих в механизме чувствительности и устойчивости к ЛД, предсказательный отбор больных раком с макс. терапевтическим эффектом. Великобритания, Canc. Res. Compaign Ctr., Inst. Canc. Res., Sutton SM2 5NG. Библ. 95
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК
ЭКСПРЕССИЯ ГЕНОВ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 95
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI08) 07.05-04Я6.144

Автор(ы) : Griffiths Gareth J., Koh, Mei Yee, Brunton Valerie G., Cawthorne, Christopher, Reeves Natalie A., Greaves, Martin, Tilby Michael J., Pearson D.Graham, Ottley Christopher J., Workman, Paul, Frame Margaret C.
Заглавие : Expression of kinase-defective mutants of c-Src in human metastatic colon cancer cells decreases Bcl-x[L] and increases oxaliplatin- and Fas-induced apoptosis
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 2004. - Vol. 279, N 44. - С. 46113-46121
ГРНТИ : 34.19.19
Предметные рубрики: МЕТАСТАЗИРОВАНИЕ
АПОПТОЗ
КИНАЗА C-SRC
МУТАЦИИ
БЕЛОК BCL-X[L]
БЕЛОК FAS
ОКСАЛИПЛАТИН
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 10.03-04Н3.57

Автор(ы) : Rogers Susanne J., Box, Carol, Chambers, Philip, Barbachano, Yalanda, Nutting Christopher M., Rhys-Evans, Peter, Workman, Paul, Harington Kevin J., Eccles Suzanne A.
Заглавие : Determinants of response to epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibition in squamous cell carcinoma of the head and neck
Источник статьи : J. Pathol. - 2009. - Vol. 218, N 1. - С. 122-130
Аннотация: Чувствительность к гефитинибу оценили панель, включающую 18 клеточных линий плоскоклеточного рака головы и шеи. Установлено, что избыточная экспрессия рецептора эпидермального фактора роста и множество родственных рецепторов поверхности клетки могут ассоциироваться с чувствительностью к гефитинибу. Великобритания, e-mail: susanne.rogers@icr.ac.uk. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 53
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ГОЛОВЫ И ШЕИ
ХИМИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
ГЕФИТИНИБ
РЕЦЕПТОР ФАКТОРА РОСТА ЭПИДЕРМИСА
IN VITRO
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 10.04-04Н1.137

Автор(ы) : Rogers Susanne J., Box, Carol, Chambers, Philip, Barbachano, Yalanda, Nutting Christopher M., Rhys-Evans, Peter, Workman, Paul, Harington Kevin J., Eccles Suzanne A.
Заглавие : Determinants of response to epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibition in squamous cell carcinoma of the head and neck
Источник статьи : J. Pathol. - 2009. - Vol. 218, N 1. - С. 122-130
Аннотация: Чувствительность к гефитинибу оценили панель, включающую 18 клеточных линий плоскоклеточного рака головы и шеи. Установлено, что избыточная экспрессия рецептора эпидермального фактора роста и множество родственных рецепторов поверхности клетки могут ассоциироваться с чувствительностью к гефитинибу. Великобритания, e-mail: susanne.rogers@icr.ac.uk. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 53
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ГОЛОВЫ И ШЕИ
ХИМИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
ГЕФИТИНИБ
РЕЦЕПТОР ФАКТОРА РОСТА ЭПИДЕРМИСА
IN VITRO
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 12.08-04Н3.70

Автор(ы) : Pacey, Simon, Gore, Martin, Chao, David, Banerji, Udi, Larkin, James, Sarker, Sarah, Owen, Karen, Asad, Yasmin, Raynaud, Florence, Walton, Mike, Judson, Ian, Workman, Paul, Eisen, Tim
Заглавие : A phase II trial of 17-allylamino, 17-demethoxygeldanamycin (17-AAG, tanespimycin) in patients with metastatic melanoma
Источник статьи : Invest. New Drugs. - 2012. - Vol. 30, N 1. - С. 341-349
Аннотация: В исследование включено 14 больных с метастазами меланомы. Отмечена некоторая активность 17-ААG, однако судить окончательно об активности препарата не представилось возможным в связи с ранним прекращением исследования
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: МЕЛАНОМА
ХИМИОТЕРАПИЯ
ФАЗА II
ТАНЕСПИМИЦИН
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.02-04Н3.116

Автор(ы) : Dive, Caroline, Workman, Paul, Watson Jamrs V.
Заглавие : Inhibition of intrajellular esterases by antitumour chloroethylnitrosoureas. Measurement by flow cytometry anz correlation with molecular carbamoylation activity
Источник статьи : Biochem. Pharmajol. - 1988. - Vol. 37, N 20. - С. 3987-3993
Аннотация: Методом динамич. проточного цитоэнзимологич. анализа, предложенного впервые авт. ранее, исследовали ингибирование эстераз в интактных Кл Оп молочной железы мышей EMT6 нркоторыми противоопухолевыми хлорэтильными нитрозомочевинами, их производными - алкилизоцианатами и алкилирующими агентами. BCNU, CCNU и соотв. им изоцианаты, а также 4-гидрокси-метаболиты CCNU проявили существенную ингибирующую способность (J[5][0]=5,5*105} - 3*104} М). Хлорозотоцин и GANU неактивны (J[5][0]102} М). ACNU, TCNU и 2-окси-метаболиты CCNU имели низкую активность (J[5][0]=1,1*103} - 2,3*102} М). Препараты, не способные образовывать изоцианаты неактивны. В низкой активности хлорозотоцина и GANU играет роль плохая проницаемость через мембраны. В целом способность ингибировать эстеразы хорошо коррелировала с карбамоилирующей активностью, но обнаружены и отклонения от такой зависимости. Метод перспективен для оценки эффективности известных и новых препаратов в условиях in vivo. Великобритания, MRC Clin. Oncol. and Radiotherapeutics Unit, Cambridge. Библ. 40.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
BCNU
CCNU
GANU
ЭСТЕРАЗЫ
ОПУХОЛИ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ EMT6
ЙИТОМЕТРИЯ
МЫШИ
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.02-04А4.296

Автор(ы) : Walton Michael I., Workman, Paul
Заглавие : Pharmacokinetics and metabolism of the mixed-function hypoxic cell sensitizer prototype RSU 1069 in mice
Источник статьи : Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1988. - Vol. 22, N 4. - С. 275-281
Аннотация: Методом ВЭЖХ с использованием цианопропиловой колонки изучена фармакокинетика сенсибилизатора гипоксических КЛ RSU 1069 (I) и его метаболитов у мышей. Показано, что максимальная конц-ия I в плазме достигает значения 100 мкг/мл после в/в введения в дозе 100 мг/кг массы. После в/б введения максимальная конц-ия I в плазме была ниже в 3-4 раза. Время полувыведения составило 37,2 и 22,4 мин после введения I в дозе 50 мг/кг в/в и в/б, соответственно. Биологическая активность при в/б введении достигала 55%, а при пероральном была низкой. Объем распространения R при введенной дозе 50 мг/кг был 0,65 - 1,31 мл/г, но в ткани проникало ограниченное кол-во препарата. Отношение Оп/плазма для I было 28,4, что значительно ниже соответствующего значения для мизонидазола (80 - 100%). Определено содержание некоторых метаболитов I в моче, плазме и тканях. На основании полученных данных по фармакокинетике I и его метаболитов авт. заключают, что данный препарат перспективен при дальнейшей разработке сенсибилизаторов со смешанной функцией. Великобритания, MRC Clinical Oncol. and Radiotherapeutics, Unit, Hills Rd, Cambridge CB2 2QH. Библ. 23.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
RSU 1069
ФАРМАКОКИНЕТИКА
МЕТАБОЛИЗМ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.01-04Н3.78

Автор(ы) : Coley Helen M., Twentyman Peter R., Workman, Paul
Заглавие : Identification of anthracyclines and related agents that retain preferential activity over Adriamycin in multidrug-resistant cell lines, and further resistance modification by verapamil and cyclosporin A
Источник статьи : Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1989. - Vol. 24, N 5. - С. 284-290
Аннотация: На Кл человека NCI-Н69 и мышиных Кл ЕМТ6, чувствительных и резистентных к адриамицину, изучали перекрестную устойчивость к другим препаратам (цитостатикам). Уровень устойчивости оценивали по фактору резистентности (ФР), к-рый равен отношению ID[5][0] для резистентных Кл к ID[5][0] для чувствительных Кл; модификацию резистентности (МР) оценивали по отношению ID[5][0] при отсутствии модификатора к ID[5][0] в его присутствии. Приведены ФР для 11 соединений. ФР для адриамицина составляет 97,3, для аклациномицина 5,8, для иодоадриамицина 18,9 для Кл Н69. Верапамил снижает ФР соотв. для этих цитостатиков 15,0; 7,1; 1,7. Для циклоспорина А ФР равны соотв. 14,5; 1,0; 4,4. Считают, что полученные результаты могут быть использованы для выбора терапевтических схем с целью преодоления резистентности. Великобритания, Cambridge, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit. Библ. 42.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ПЕРЕКРЕСТНАЯ
АНТРАЦИКЛИНЫ
ВЕРАПАМИЛ
ЦИКЛОСПОРИН А
IN VITRO
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.04-04Н3.333

Автор(ы) : Walton Michael I., Bleehen Norman M., Workman, Paul
Заглавие : Stimulation by localized tumor hyperthermia of reductive bioactivation of 2-nitroimidazole benznidazole in mice
Источник статьи : Cancer Res. - 1989. - Vol. 49, N 9. - С. 2351-2355
Аннотация: Мышам C3H/He имплантировали саркому и когда Оп достигали величины 10-14 мм в диам., их подвергали локальной гипертермии (Гт) при т-ре 43,5'ГРАДУС' С в течение 30 мин. Бензонидазол (I) вводили в/б в конц-ии 2,5 мМ/кг за 2,5 ч до начала Гт. Авт. заключают, что локальная Гт избирательно стимулирует восстановление биол. активности I в Оп мышей, подтверждая, т. обр., гипотезу о специфич. роли биовосстановительных соединений в процессах, протекающих при воздействии Гт на Оп. Великобритания, MRC Unit und University Department of Clinical Oncology and Radiotherapeutics, Cambridge CB2 2QH. Ил. 3. Табл. 2. Библ. 39.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
САРКОМА КНТ
ГИПЕРТЕРМИЯ
НИТРОЗОИМИДАЗОЛБЕНЗОНИДАЗОЛА*2-
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 39
МЫШИ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.56

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Micropharmacokinetics of chemical modifiers
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 897-906
Аннотация: Описывают новые методы анализа, позволяющие исследовать микрораспределение и микрометаболизм хим. радиомодификаторов на клеточном и молекулярном уровнях. К этим методам относятся: проточная цитометрия, МР-спектроскопия и молекулярная энзимология. Использование этих методов поможет оптимизировать хим. модификацию клеточной радиочувствительности. Библ. 52.
ГРНТИ : 34.49.19
Предметные рубрики: РАДИОМОДИФИКАТОРЫ
МИКРОФАРМАКОКИНЕТИКА
ПРОТОЧНАЯ ЦИТОМЕТРИЯ
МР-СПЕКТРОСКОПИЯ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ЭНЗИМОЛОГИЯ
РАДИОБИОЛОГИЧЕСКИЕ МЕТОДЫ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.361

Автор(ы) : Maxwell Ross J., Workman, Paul, Griffiths John R.
Заглавие : Demonstration of tumor-selective retention of fluorinated nitroimidazole probes by {1}{0}F magnetic resonance spectroscopy in vivo
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 425-429
Аннотация: Оценивали возможность использования 2 фторированных аналогов мизонидазола - Ro07-0741 и CCl-103F - в качестве индикаторов для идентификации гипоксических КЛ Оп методом {1}{9}F-МР-спектроскопии. Динамика распределения этих соединений в организме мышей-опухоленосителей согласуется с данными о степени гипоксии КЛ и активности нитроредуктазы в исследуемых тканях и открывают возможность использования {1}{9}F МР для выявления гипоксических КЛ in vivo. Библ. 19.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: МР-СПЕКТРОСКОПИЯ
ОПУХОЛИ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
МИЗОНИДАЗОЛ
ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.06-04Н3.75

Автор(ы) : Coley Helen M., Twentyman Peter R., Workman, Paul
Заглавие : Improved cellular accumulation is characteristic of anthracyclines which retain high activity in multidrug resistant cell lines, alone or in combination with verapamil or cyclosporin A
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1989. - Vol. 38, N 24. - С. 4467-4475
Аннотация: Изучали цитотоксич. действие адриамицина (I), аклациномицина (II), Ro 31-1215 (III) и 4-деокси-4-иодоадриамицина (IV) на чувствительные и резистентные линии Кл ЕМТ 6 и Н69. Показали, что фактор резистентности (ФР) для Кл Н69 для I, II, III, IV был равен соотв. 150, 5,8; 12,4; 18,9. Для Кл ЕМТ 6 ФР соотв. был равен 33,9; 4,7; 8,1 и 4,4. Показали, что в резистентных линиях Кл ЕМТ 6/AR 1.0 и Н69/LX 4 накопление I было ниже в 16 и 2,5 раза, чем в соотв. чувствительных. Накопление II практически не отличалось в резистентных и чувствительных Кл, хотя различия в накоплении III и IV в чувствительных и резистентных Кл были меньше, чем для I. Показали, что верапамил и циклоспорин А улучшают накопление цитостатиков только в резистентных Кл от 8,0 до 1,3 раза. Измеряли кинетику накопления цитостатиков под влиянием модификаторов в течение 60 мин. Показали, что верапамил и циклоспорин А не изменяют накопление II в резистентных Кл. Делают вывод, что улучшение накопления цитостатика в Кл может указывать на возможность преодоления их резистентности к этим цитостатикам. Великобритания, Cambridge MRC Clinical Oncology and Radiother. Units. Библ. 40.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АНТРАЦИКЛИНЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ВЕРАПАМИЛ
ЦИКЛОСПОРИН А
КУЛЬТУРА КЛЕТОК ЕМТ-6
КУЛЬТУРА КЛЕТОК Н69
НАКОПЛЕНИЕ ЦИТОСТАТИКОВ
IN VITRO
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.08-04Н3.88

Автор(ы) : Walton, Michael, Wolf Roland C., Workman, Paul
Заглавие : Molecular enzymology of the reductive bioactivation of hypoxic cell cytotoxins
Источник статьи : 77Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 983-986
Аннотация: Используя ряд ферментов, исследовали энзимологию восстановительной биоактивации трех цитотоксинов гипоксических Кл, ди-N-оксида бензотриазина SR 4233 (I), 2-нитроимидазола бензнидазола (II) и динитрофенилазиридина СВ 1954 (III). Скорости восстановительного превращения I-III в анаэробных микросомах печени мышей различны, уменьшаясь в порядке: I, III, II. С использованием очищ. цитохром Р-450-редуктазы и АТ к ней, авт. показали, что этот фермент участвует в восстановительной биоактивации всех трех соединений. Меньшую роль он играет в восстановлении I, большую - в восстановлении III. С помощью окиси углерода, ингибитора цитохрома Р-450 (Р-450), показано, что Р-450 участвует в восстановлении I и II. В восстановлении I P-450 играет основную роль, а в восстановлении II второстепенную. Очищенная ксантиноксидаза также восстанавливает I и II, а цитозольная альдегидоксидаза - только II. Сравнение относительного участия различных оксидаз в Оп и нормальных тканях, может привести к более рациональному выбору цитотоксинов гипоксических Кл для ХТ Оп. Великобритания. MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit. Cambridge, CB2 2Q11. Библ. 22.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ЦИТОТОКСИНЫ
ВОССТАНОВИТЕЛЬНАЯ БИОАКТИВАЦИЯ
ФЕРМЕНТЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.81

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Accelerated elimination of pimonidazole following microsomal enzyme induction in mice: a possible approach to reduced neurotoxicity of the pimonidazole-etanidazole combination
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1011-1013
Аннотация: Использование комбинации нитроимидазолов пимонидазол (ПНЗ) - этанидазол (ЭНЗ) позволило получить более высокую степень радиосенсибилизации. Ограничением в применении этой комбинации может явиться увеличение МНЗ периферической нейротоксичности ЭНЗ для человека. Индукция гидроксилирующих микросомальных ферментов печени фенобарбиталом приводила к снижению конц-ии ПНЗ в плазме, мозге и Оп мышей, причем в Оп - в меньшей степени, чем в мозге и плазме. Индукция фенобарбиталом не вызывала изменений в отношении ПНЗ к его N-окисленным метаболитам в моче и заметно снижала конц-ии циркулирующих метаболитов в плазме. Не наблюдали влияния фенебарбитала на фармакокинетику ЭНЗ в плазме и тканях. Результаты позволяют предположить, что индукция микросомальных ферментов печени может быть использована при разработке подходов к снижению токсичности при использовании комбинации нитроимидазолов ПНЗ-ЭНЗ и может также дать информацию по энзимологии метаболизма ПНЗ. Великобритания, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit, MRC Centre, Hills Road, Cambridge CB2 2QH. Ил. 4. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.49.21
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
КОМБИНАЦИИ
ПИМОНИДАЗОЛ
ЭТАНИДАЗОЛ
НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.06-04Н3.146

Автор(ы) : Hoban Paul R., Walton Michael I., Robson Craig N., Godden, Judith, Stratford Ian J., Workman, Paul, Harris Adrian L., Hickson Ian D.
Заглавие : Decreased NADPH: Cytochrome P-450 reductase activity and impaired drug activation in a mammalian cell line resistant to mitomycin C under aerobic but not hypoxic conditions
Источник статьи : Cancer Res. - 1990. - Vol. 50, N 15. - С. 4692-4697
Аннотация: Изучали механизм резистентности клеток (Кл) СНО к митомицину С (I) и его более легко активируемому аналогу ВMY25282. Показали, что уровень активности резистентных Кл равен 7- и 2-кратному соотв. Показали, что в анаэробных условиях оба препарата в 30 раз быстрее восстанавливаются, чем в аэробных. Показали, что в анаэробных условиях был в 3 раз более заметен в устойчивых Кл метаболизм I, чем в чувствительных. Показали, что в устойчивых Кл в 3-4 раза снижена активность НАДФН-цитохром Р-450редуктазы. Высказывают предположение, что резистентность Кл к I связана со снижением скорости его активации в этих Кл. Великобритания, Chilton. Radiobiology Urtit. Библ. 48.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КЛЕТКИ ЯИЧНИКА
НАДФН-ЦИТОХРОМ Р-450-РЕДУКТАЗА
АНАЭРОБНЫЕ УСЛОВИЯ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
МИТОМИЦИН С
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 48
ХОМЯЧКИ
Дата ввода:
 1-20    21-27 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)