Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Workman, Paul$<.>)
Общее количество найденных документов : 27
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-27 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.02-04А4.296

Автор(ы) : Walton Michael I., Workman, Paul
Заглавие : Pharmacokinetics and metabolism of the mixed-function hypoxic cell sensitizer prototype RSU 1069 in mice
Источник статьи : Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1988. - Vol. 22, N 4. - С. 275-281
Аннотация: Методом ВЭЖХ с использованием цианопропиловой колонки изучена фармакокинетика сенсибилизатора гипоксических КЛ RSU 1069 (I) и его метаболитов у мышей. Показано, что максимальная конц-ия I в плазме достигает значения 100 мкг/мл после в/в введения в дозе 100 мг/кг массы. После в/б введения максимальная конц-ия I в плазме была ниже в 3-4 раза. Время полувыведения составило 37,2 и 22,4 мин после введения I в дозе 50 мг/кг в/в и в/б, соответственно. Биологическая активность при в/б введении достигала 55%, а при пероральном была низкой. Объем распространения R при введенной дозе 50 мг/кг был 0,65 - 1,31 мл/г, но в ткани проникало ограниченное кол-во препарата. Отношение Оп/плазма для I было 28,4, что значительно ниже соответствующего значения для мизонидазола (80 - 100%). Определено содержание некоторых метаболитов I в моче, плазме и тканях. На основании полученных данных по фармакокинетике I и его метаболитов авт. заключают, что данный препарат перспективен при дальнейшей разработке сенсибилизаторов со смешанной функцией. Великобритания, MRC Clinical Oncol. and Radiotherapeutics, Unit, Hills Rd, Cambridge CB2 2QH. Библ. 23.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
RSU 1069
ФАРМАКОКИНЕТИКА
МЕТАБОЛИЗМ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.02-04Н3.116

Автор(ы) : Dive, Caroline, Workman, Paul, Watson Jamrs V.
Заглавие : Inhibition of intrajellular esterases by antitumour chloroethylnitrosoureas. Measurement by flow cytometry anz correlation with molecular carbamoylation activity
Источник статьи : Biochem. Pharmajol. - 1988. - Vol. 37, N 20. - С. 3987-3993
Аннотация: Методом динамич. проточного цитоэнзимологич. анализа, предложенного впервые авт. ранее, исследовали ингибирование эстераз в интактных Кл Оп молочной железы мышей EMT6 нркоторыми противоопухолевыми хлорэтильными нитрозомочевинами, их производными - алкилизоцианатами и алкилирующими агентами. BCNU, CCNU и соотв. им изоцианаты, а также 4-гидрокси-метаболиты CCNU проявили существенную ингибирующую способность (J[5][0]=5,5*105} - 3*104} М). Хлорозотоцин и GANU неактивны (J[5][0]102} М). ACNU, TCNU и 2-окси-метаболиты CCNU имели низкую активность (J[5][0]=1,1*103} - 2,3*102} М). Препараты, не способные образовывать изоцианаты неактивны. В низкой активности хлорозотоцина и GANU играет роль плохая проницаемость через мембраны. В целом способность ингибировать эстеразы хорошо коррелировала с карбамоилирующей активностью, но обнаружены и отклонения от такой зависимости. Метод перспективен для оценки эффективности известных и новых препаратов в условиях in vivo. Великобритания, MRC Clin. Oncol. and Radiotherapeutics Unit, Cambridge. Библ. 40.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
BCNU
CCNU
GANU
ЭСТЕРАЗЫ
ОПУХОЛИ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ EMT6
ЙИТОМЕТРИЯ
МЫШИ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.04-04Н3.333

Автор(ы) : Walton Michael I., Bleehen Norman M., Workman, Paul
Заглавие : Stimulation by localized tumor hyperthermia of reductive bioactivation of 2-nitroimidazole benznidazole in mice
Источник статьи : Cancer Res. - 1989. - Vol. 49, N 9. - С. 2351-2355
Аннотация: Мышам C3H/He имплантировали саркому и когда Оп достигали величины 10-14 мм в диам., их подвергали локальной гипертермии (Гт) при т-ре 43,5'ГРАДУС' С в течение 30 мин. Бензонидазол (I) вводили в/б в конц-ии 2,5 мМ/кг за 2,5 ч до начала Гт. Авт. заключают, что локальная Гт избирательно стимулирует восстановление биол. активности I в Оп мышей, подтверждая, т. обр., гипотезу о специфич. роли биовосстановительных соединений в процессах, протекающих при воздействии Гт на Оп. Великобритания, MRC Unit und University Department of Clinical Oncology and Radiotherapeutics, Cambridge CB2 2QH. Ил. 3. Табл. 2. Библ. 39.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
САРКОМА КНТ
ГИПЕРТЕРМИЯ
НИТРОЗОИМИДАЗОЛБЕНЗОНИДАЗОЛА*2-
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 39
МЫШИ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.01-04Н3.78

Автор(ы) : Coley Helen M., Twentyman Peter R., Workman, Paul
Заглавие : Identification of anthracyclines and related agents that retain preferential activity over Adriamycin in multidrug-resistant cell lines, and further resistance modification by verapamil and cyclosporin A
Источник статьи : Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1989. - Vol. 24, N 5. - С. 284-290
Аннотация: На Кл человека NCI-Н69 и мышиных Кл ЕМТ6, чувствительных и резистентных к адриамицину, изучали перекрестную устойчивость к другим препаратам (цитостатикам). Уровень устойчивости оценивали по фактору резистентности (ФР), к-рый равен отношению ID[5][0] для резистентных Кл к ID[5][0] для чувствительных Кл; модификацию резистентности (МР) оценивали по отношению ID[5][0] при отсутствии модификатора к ID[5][0] в его присутствии. Приведены ФР для 11 соединений. ФР для адриамицина составляет 97,3, для аклациномицина 5,8, для иодоадриамицина 18,9 для Кл Н69. Верапамил снижает ФР соотв. для этих цитостатиков 15,0; 7,1; 1,7. Для циклоспорина А ФР равны соотв. 14,5; 1,0; 4,4. Считают, что полученные результаты могут быть использованы для выбора терапевтических схем с целью преодоления резистентности. Великобритания, Cambridge, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit. Библ. 42.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ПЕРЕКРЕСТНАЯ
АНТРАЦИКЛИНЫ
ВЕРАПАМИЛ
ЦИКЛОСПОРИН А
IN VITRO
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.56

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Micropharmacokinetics of chemical modifiers
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 897-906
Аннотация: Описывают новые методы анализа, позволяющие исследовать микрораспределение и микрометаболизм хим. радиомодификаторов на клеточном и молекулярном уровнях. К этим методам относятся: проточная цитометрия, МР-спектроскопия и молекулярная энзимология. Использование этих методов поможет оптимизировать хим. модификацию клеточной радиочувствительности. Библ. 52.
ГРНТИ : 34.49.19
Предметные рубрики: РАДИОМОДИФИКАТОРЫ
МИКРОФАРМАКОКИНЕТИКА
ПРОТОЧНАЯ ЦИТОМЕТРИЯ
МР-СПЕКТРОСКОПИЯ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ЭНЗИМОЛОГИЯ
РАДИОБИОЛОГИЧЕСКИЕ МЕТОДЫ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.08-04Н3.88

Автор(ы) : Walton, Michael, Wolf Roland C., Workman, Paul
Заглавие : Molecular enzymology of the reductive bioactivation of hypoxic cell cytotoxins
Источник статьи : 77Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 983-986
Аннотация: Используя ряд ферментов, исследовали энзимологию восстановительной биоактивации трех цитотоксинов гипоксических Кл, ди-N-оксида бензотриазина SR 4233 (I), 2-нитроимидазола бензнидазола (II) и динитрофенилазиридина СВ 1954 (III). Скорости восстановительного превращения I-III в анаэробных микросомах печени мышей различны, уменьшаясь в порядке: I, III, II. С использованием очищ. цитохром Р-450-редуктазы и АТ к ней, авт. показали, что этот фермент участвует в восстановительной биоактивации всех трех соединений. Меньшую роль он играет в восстановлении I, большую - в восстановлении III. С помощью окиси углерода, ингибитора цитохрома Р-450 (Р-450), показано, что Р-450 участвует в восстановлении I и II. В восстановлении I P-450 играет основную роль, а в восстановлении II второстепенную. Очищенная ксантиноксидаза также восстанавливает I и II, а цитозольная альдегидоксидаза - только II. Сравнение относительного участия различных оксидаз в Оп и нормальных тканях, может привести к более рациональному выбору цитотоксинов гипоксических Кл для ХТ Оп. Великобритания. MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit. Cambridge, CB2 2Q11. Библ. 22.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ЦИТОТОКСИНЫ
ВОССТАНОВИТЕЛЬНАЯ БИОАКТИВАЦИЯ
ФЕРМЕНТЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.81

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Accelerated elimination of pimonidazole following microsomal enzyme induction in mice: a possible approach to reduced neurotoxicity of the pimonidazole-etanidazole combination
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1011-1013
Аннотация: Использование комбинации нитроимидазолов пимонидазол (ПНЗ) - этанидазол (ЭНЗ) позволило получить более высокую степень радиосенсибилизации. Ограничением в применении этой комбинации может явиться увеличение МНЗ периферической нейротоксичности ЭНЗ для человека. Индукция гидроксилирующих микросомальных ферментов печени фенобарбиталом приводила к снижению конц-ии ПНЗ в плазме, мозге и Оп мышей, причем в Оп - в меньшей степени, чем в мозге и плазме. Индукция фенобарбиталом не вызывала изменений в отношении ПНЗ к его N-окисленным метаболитам в моче и заметно снижала конц-ии циркулирующих метаболитов в плазме. Не наблюдали влияния фенебарбитала на фармакокинетику ЭНЗ в плазме и тканях. Результаты позволяют предположить, что индукция микросомальных ферментов печени может быть использована при разработке подходов к снижению токсичности при использовании комбинации нитроимидазолов ПНЗ-ЭНЗ и может также дать информацию по энзимологии метаболизма ПНЗ. Великобритания, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit, MRC Centre, Hills Road, Cambridge CB2 2QH. Ил. 4. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.49.21
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
КОМБИНАЦИИ
ПИМОНИДАЗОЛ
ЭТАНИДАЗОЛ
НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.361

Автор(ы) : Maxwell Ross J., Workman, Paul, Griffiths John R.
Заглавие : Demonstration of tumor-selective retention of fluorinated nitroimidazole probes by {1}{0}F magnetic resonance spectroscopy in vivo
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 425-429
Аннотация: Оценивали возможность использования 2 фторированных аналогов мизонидазола - Ro07-0741 и CCl-103F - в качестве индикаторов для идентификации гипоксических КЛ Оп методом {1}{9}F-МР-спектроскопии. Динамика распределения этих соединений в организме мышей-опухоленосителей согласуется с данными о степени гипоксии КЛ и активности нитроредуктазы в исследуемых тканях и открывают возможность использования {1}{9}F МР для выявления гипоксических КЛ in vivo. Библ. 19.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: МР-СПЕКТРОСКОПИЯ
ОПУХОЛИ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
МИЗОНИДАЗОЛ
ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.06-04Н3.75

Автор(ы) : Coley Helen M., Twentyman Peter R., Workman, Paul
Заглавие : Improved cellular accumulation is characteristic of anthracyclines which retain high activity in multidrug resistant cell lines, alone or in combination with verapamil or cyclosporin A
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1989. - Vol. 38, N 24. - С. 4467-4475
Аннотация: Изучали цитотоксич. действие адриамицина (I), аклациномицина (II), Ro 31-1215 (III) и 4-деокси-4-иодоадриамицина (IV) на чувствительные и резистентные линии Кл ЕМТ 6 и Н69. Показали, что фактор резистентности (ФР) для Кл Н69 для I, II, III, IV был равен соотв. 150, 5,8; 12,4; 18,9. Для Кл ЕМТ 6 ФР соотв. был равен 33,9; 4,7; 8,1 и 4,4. Показали, что в резистентных линиях Кл ЕМТ 6/AR 1.0 и Н69/LX 4 накопление I было ниже в 16 и 2,5 раза, чем в соотв. чувствительных. Накопление II практически не отличалось в резистентных и чувствительных Кл, хотя различия в накоплении III и IV в чувствительных и резистентных Кл были меньше, чем для I. Показали, что верапамил и циклоспорин А улучшают накопление цитостатиков только в резистентных Кл от 8,0 до 1,3 раза. Измеряли кинетику накопления цитостатиков под влиянием модификаторов в течение 60 мин. Показали, что верапамил и циклоспорин А не изменяют накопление II в резистентных Кл. Делают вывод, что улучшение накопления цитостатика в Кл может указывать на возможность преодоления их резистентности к этим цитостатикам. Великобритания, Cambridge MRC Clinical Oncology and Radiother. Units. Библ. 40.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АНТРАЦИКЛИНЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ВЕРАПАМИЛ
ЦИКЛОСПОРИН А
КУЛЬТУРА КЛЕТОК ЕМТ-6
КУЛЬТУРА КЛЕТОК Н69
НАКОПЛЕНИЕ ЦИТОСТАТИКОВ
IN VITRO
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.02-04Н3.107

Автор(ы) : Coley Helen M., Twentyman Peter R., Workman, Paul
Заглавие : 9-alkyl, morpholinyl anthracyclines in the circumvention of multidrug resistance
Источник статьи : Eur. J. Cancer. - 1990. - Vol. 26, N 6. - С. 665-667
Аннотация: Внутримолекулярная комбинация 9-алькильного замещения в антрациклиновом кольце А и включение аминогруппы даунозаминового сахара в морфолиновое колько приводит к сохранению практически полной активности в отношении вариантов опухолей молочных желез мыши и мелкоклеточного рака легких человека, положит. на Р-гликопротеин и характеризующихся множественной лекарственной устойчивостью. Указ. структурные изменения антрациклинов предупреждают функциональную активность Р-гликопротеина по выведению лекарственных препаратов из опухолевых клеток. Обсуждается клинич. значение 9-алкилморфолиновых производных антрациклинов при резистентных опухолях. Великобритания, Med. Res. Council Centre, Cambridge. Библ. 28.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: МНОЖЕСТВЕННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ОПУХОЛИ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
РАК ЛЕГКОГО
МЕЛКОКЛЕТОЧНЫЙ
ГЛИКОПРОТЕИН Р
АНТРАЦИКЛИНЫ
9-АЛКИЛ-МОРФОЛИНОВЫЕ
ПРЕОДОЛЕНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ
МЫШИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.06-04Н3.146

Автор(ы) : Hoban Paul R., Walton Michael I., Robson Craig N., Godden, Judith, Stratford Ian J., Workman, Paul, Harris Adrian L., Hickson Ian D.
Заглавие : Decreased NADPH: Cytochrome P-450 reductase activity and impaired drug activation in a mammalian cell line resistant to mitomycin C under aerobic but not hypoxic conditions
Источник статьи : Cancer Res. - 1990. - Vol. 50, N 15. - С. 4692-4697
Аннотация: Изучали механизм резистентности клеток (Кл) СНО к митомицину С (I) и его более легко активируемому аналогу ВMY25282. Показали, что уровень активности резистентных Кл равен 7- и 2-кратному соотв. Показали, что в анаэробных условиях оба препарата в 30 раз быстрее восстанавливаются, чем в аэробных. Показали, что в анаэробных условиях был в 3 раз более заметен в устойчивых Кл метаболизм I, чем в чувствительных. Показали, что в устойчивых Кл в 3-4 раза снижена активность НАДФН-цитохром Р-450редуктазы. Высказывают предположение, что резистентность Кл к I связана со снижением скорости его активации в этих Кл. Великобритания, Chilton. Radiobiology Urtit. Библ. 48.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КЛЕТКИ ЯИЧНИКА
НАДФН-ЦИТОХРОМ Р-450-РЕДУКТАЗА
АНАЭРОБНЫЕ УСЛОВИЯ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
МИТОМИЦИН С
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 48
ХОМЯЧКИ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.07-04Н3.244

Автор(ы) : Workman, Paul, Donaldson, Jane, Lohmeyer, Matthias
Заглавие : Platelet-activating factor (PAF) antagonist WEB 2086 does not modulate the cytotoxicity of PAF or antitumour alkyl lysophospholipids ET-18-O-Methyl and SRI 62-834 in HL-60 promyelocytic leukaemia cells
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1991. - Vol. 41, N 2. - С. 319-322
Аннотация: В отношении лейкозных клеток HL-60 (Кл) алкиллизофосфолипиды ET-10-O-метил (I) и SRI 62-834 (II) проявляли сходную цитотоксич. активность (IC[5][0]-3 мкМ); фактор активации тромбоцитов (III) был в 20 раз менее эффективен; активность его антагониста WEB 2086 (IV) была крайне низка. IV ингибировал индуцированную III агрегацию тромбоцитов и нейтрофилов человека (IC[5][0], соотв., 0,17 и 0,36 мкМ). В дозах 1-100 мкМ IV не влиял на цитотоксичность I, II и III. Активность лизо-III была сходна с таковой III и также не изменялась при действии IV. Предлагается применение I и II в клинике. Великобритания, Res. Council Centre. Hills Road Cambridge. Ил. 3. Табл. 2. Библ. 24.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗ HL60
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АЛКИЛ-ФОСФОЛИПИДЫ
FT-10-O-МЕТИЛ
62-834
ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ
WEB 2086 АНТАГОНИСТ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.06-04Н3.050

Автор(ы) : Dive, Caroline, Watson James V., Workman, Paul
Заглавие : Multiparametric flow cytometry of the modulation of tumor cell membrane permeability by developmental antitumor ether lipid SRI 62-834 in EMT6 mouse mammary tumor and HL-60 human promyelocytic leukemia cells
Источник статьи : Cancer Res. - 1991. - Vol. 51, N 3. - С. 799-806
Аннотация: Изучали влияние аналога фактора активации тромбоцитов (I) (+/-)-2-[гидрокси[тетрагидро-2-(октадецилокси)метилфуран-2-ил] меоксил]фосфинилокси- N,N,N-триметилэтаниминий гидроксида (SRI 62-834, II) на клетки опухоли молочной железы мышей EMT6 (КлI) и лейкозные клетки человека HL-60 (Кл2). II (I-100 кмМ) увеличивал проницаемость мембран Кл1 и Кл2 дозозависимым образом, снижал ср. размер клеток и индуцировал их разрушение. I в низких конц-иях (50 нМ) не влиял на эффекты II, в более высоких конц-иях (1-200 мкМ) I действовал подобно II. Антагонист I не менял цитотоксичность I и II. Кл2 были более чувствительны к II, чем КлI. Считают, что токсичность II определяется его повреждающим действием на клеточные мембраны. Великобритания, Med. Res. Council Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit, Med. Rs. Council Centre, Hills Road, Cambridge, CB2 2QH, GB. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 47.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ОПУХОЛИ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
EMT6
ЛЕЙКОЗНЫЕ КЛЕТКИ
HL-60
ПРОНИЦАЕМОСТЬ МЕМБРАН
ЖИДКОСТНАЯ ЦИТОМЕТРИЯ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЛИПИД-ЭФИР SPI 62-834
ОБЗОРФ
БИБЛ. 47
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.05-04Н3.015

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Pharmacokinetics and cancer: successes, failures and future prospects
Источник статьи : Pharmacokinetics and Cancer Chemotherapy. - Cold Spring Harbor (N. Y.), 1993. - С. 1-26
Аннотация: Обзор задач фармакокинетики (ФК) противоопухолевых препаратов (ПОП), аналитических методов изучения ФК, роль ФК в разработке новых ПОП, при проведении фаз 1 и 2 клинического изучения ПОП, взаимоотношение ФК и фармакодинамики (ФД) при лечении рака, биохимическая и молекулярная ФД. Великобритания, Cancer Res. Campaign Beatson Labs., Glasgow. Библ. 163.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 163
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 94.04-04М6.037

Автор(ы) : Brunton Valerie G., Robins, David, Workman, Paul
Заглавие : The effect of tyrosine kinase inhibitors on EGF-dependent proliferative and phosphorylation events in human squamous carcinoma cell lines : [Pap.] Keystone Symp. Mol. and Cell. Biol. "Phosphorylat./Dephosphorylat. Signal Transduct.", Keystone, Colo, Jan., 17-24, 1993
Источник статьи : J. Cell. Biochem. - 1993. - Suppl. 17А. - С. 231
Аннотация: В опытах на Кл линий A431 и B2A4, происходящих из чешуйчатоклеточных карцином человека, исследовали эффекты ингибиторов тирозинкиназ (препараты RG 50864 и RG 13022) на индуцируемые фактором роста эпидермиса (ФРЭ) р-ции - пролиферацию Кл и фосфорилирование белков по тирозину. Предварительно показано, что Кл этих линий содержат высокие конц-ии рецепторов РФЭ (3-5*10{6} молекул/Кл), причем РФЭ подавляет пролиферацию Кл A431 и стимулирует рост Кл B2A4. Ингибиторы тирозинкиназы подавляют РФЭ-зависимый рост Кл, но не модулируют ингибиторного эффекта РФЭ. Ингибиторы тирозинкиназ подавляют аутофосфорилирование рецептора РФЭ и его тирозинкиназную активность с др. белками-субстратами. Великобритания, Univ. Glasgow G61 1BD.
ГРНТИ : 34.39.39
Предметные рубрики: ФАКТОР РОСТА ЭПИДЕРМИСА
ЭФФЕКТЫ
ТИРОЗИНКИНАЗА
ИНГИБИТОРЫ
КАРЦИНОМА
ЧЕШУЙЧАТОКЛЕТОЧНАЯ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.08-04Н3.148

Автор(ы) : Houlihan William J., Lohmeyer, Matthias, Workman, Paul, Cheon Seung H.
Заглавие : Phospholipid antitumor agents
Источник статьи : Med. Res. Rev. - 1995. - Vol. 15, N 3. - С. 157-223
Аннотация: Обзор. В начале 60-х годов было установлено, что во время фагоцитоза макрофагами образуется 2-лизофосфатидилхолин (I). Позднее было показано, что экзогенный I значительно усиливает фагоцитарную активность перитонеальных макрофагов in vitro и in vivo. Был синтезирован ряд производных I, в частности 1-октадецил-2-О-метил-3-глицерофосфохолин (4-18-OCH[3]), для которых установлена противоопухолевая активность. Рассматриваются разные структурные классы фосфолипидов с потенциальной противоопухолевой активностью, их эффекты, возможные механизмы действия, результаты клинических испытаний
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФОСФОЛИПИДЫ
ОКТАДЕЦИЛ-2-О-МЕТИЛ-3-ГЛИЦЕОЛФОСФОХОЛИН* 1-
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
ОБЗОРЫ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.03-04Т1.129

Автор(ы) : Aboagye Eric O., Lewis Alexander D., Tracy, Michael, Workman, Paul
Заглавие : Bioreductive metabolism of the novel fluorinated 2-nitroimidazole hypoxia probe N-(2-hydroxy-3,3,3-trifluoropropyl)-2-(2-nitroimidazolyl) acetamide (SR-4554)
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 54, N 11. - С. 1217-1224
Аннотация: In vitro показано, что скорость восстановления SR-4554 (I) изолированными микросомами печени мышей, а также очищенным препаратом НАДФH-цитохромредуктазы крысы и человека в анаэробных условиях составляла 1,1, 17,8 и 5 нмоль/мин/мг белка соотв. Восстановление I микросомами печени мыши ингибировалось на 50% в присутствии O[2] в конц-ии 0,48% в среднем. Сделан вывод, что I подвергается O[2]-зависимому метаболизму с участием НАДФH-цитохромредуктазы. Великобритания, Univ. of Glasgow, Glasgow G61 1BD. Библ. 38
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ГИПОКСИЯ
SR-4554
МЕТАБОЛИЗМ
НАДФН-ЦИТОХРОМРЕДУКТАЗА
МИКРОСОМЫ
ПЕЧЕНЬ
МЫШИ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 05.08-04Н1.6

Автор(ы) : Clarke Paul A., te, Poele Robert, Wooster, Richard, Workman, Paul
Заглавие : Gene expression microarray analysis in cancer biology, pharmacology, and drug development: Progress and potential
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2001. - Vol. 62, N 10. - С. 1311-1336
Аннотация: Обзор. Объемная публикация включает технологию микрочипов (приготовление образцов, мечение, гибридизацию, визуализацию, анализ данных) и непосредственно применение этой техники к конкретным задачам. Основными считают развитие новых диагностических и прогностических индикаторов/биомаркеров терапевтического ответа, идентификацию новых терапевтических мишеней лекарственных соединений (ЛД), разработку молекулярных моделей действия ЛД, установление структурно-функциональных отношений в рядах гомологичных ЛД на основе массива позитивных/ негативных ответов, предсказание потенциальных побочных эффектов в ходе преклинических и токсикологических испытаний, выявление генов, участвующих в механизме чувствительности и устойчивости к ЛД, предсказательный отбор больных раком с макс. терапевтическим эффектом. Великобритания, Canc. Res. Compaign Ctr., Inst. Canc. Res., Sutton SM2 5NG. Библ. 95
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК
ЭКСПРЕССИЯ ГЕНОВ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 95
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.08-04Н3.24

Автор(ы) : Clarke Paul A., te, Poele Robert, Wooster, Richard, Workman, Paul
Заглавие : Gene expression microarray analysis in cancer biology, pharmacology, and drug development: Progress and potential
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2001. - Vol. 62, N 10. - С. 1311-1336
Аннотация: Обзор. Объемная публикация включает технологию микрочипов (приготовление образцов, мечение, гибридизацию, визуализацию, анализ данных) и непосредственно применение этой техники к конкретным задачам. Основными считают развитие новых диагностических и прогностических индикаторов/биомаркеров терапевтического ответа, идентификацию новых терапевтических мишеней лекарственных соединений (ЛД), разработку молекулярных моделей действия ЛД, установление структурно-функциональных отношений в рядах гомологичных ЛД на основе массива позитивных/ негативных ответов, предсказание потенциальных побочных эффектов в ходе преклинических и токсикологических испытаний, выявление генов, участвующих в механизме чувствительности и устойчивости к ЛД, предсказательный отбор больных раком с макс. терапевтическим эффектом. Великобритания, Canc. Res. Compaign Ctr., Inst. Canc. Res., Sutton SM2 5NG. Библ. 95
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК
ЭКСПРЕССИЯ ГЕНОВ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 95
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.07-04Н3.73

Автор(ы) : Asad, Yasmin, Cropp, Gillian, Adams, Alison, O'Donnell, Anne, Raynaud, Florence, Judson, Ian, Workman, Paul
Заглавие : Validation of liquid chromatography assay for the quantitation of (Z)-3-[2,4-dimethyl-5-(2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl]propionic acid (SU006668) in human plasma and its application to a phase I clinical trial
Источник статьи : J Chromatogr. B. - 2003. - Vol. 785, N 1. - С. 175-186
Аннотация: Предложен аналитический метод ВЭЖХ с УФ-детекцией при 440 нм для количественного определения препарат SU 006668 с предварительным осаждением белков и экстракцией ацетонитрилом. Линейная зависимость сохраняется в интервале 25-2000 нг/мл при чувствительности 25 нг/мл. Выявили линейную фармакокинетику и низкий объем распределения SU 006668 при его дозах 50, 100 и 200 мг/м{2}. Великобритания, Cancer Res. UK Centre Cancer Therap., Sutton, Surrey SM2 5NG. Библ. 9
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРЕПАРАТ SU 006668
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ПЛАЗМА КРОВИ
ЧЕЛОВЕК
ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ
Дата ввода:

 1-20    21-27 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)