СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Stevens, Malcolm F. G.$<.>)

Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.10-04Н3.188

Автор(ы) : Stuart Nicholas S.A., Crawford S.Michael, Blackledge George R.P., Newlands Edward S., Slack, John, Hoffman, Richard, Stevens Malcolm F.G.
Заглавие : A phase I study of meta-azidopyrimethamine ethanesulphonate (MZPES) - a new dihydrofolate reductase inhibitor
Источник статьи : Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1989. - Vol. 23, N 5. - С. 308-310
Аннотация: На первой фазе испытаний мета-азидопирметаминоэтансульфоната (I), нового липофильного антагониста дегидрофолатредуктазы, лечили 68 б-ных с Оп различной этиологии, резистеными к стандартным схемам ХТ. Помимо клинич. результатов, получены данные по токсичности и фармакокинетике. Дозу повышали от 5,4 до 460 мг/м{2} при инфузии в течение 1 ч и от 460 до 800 при 24-ч инфузии. Токсичность, ограничивающая дозу, проявлялась в виде рвоты и тошноты и возникала при 1-часовой инфузии 360 мг/м{2} и 24-часовой инфузии 600 мг/м{2}. При дозах выше 250 м{2} б-ные жаловались на явления неврологич. характера, хотя объективных симптомов не наблюдалось. При всех дозах миелодепрессия не наступала. По критериям, предусмотренным стандартом UICC, не обнаружено объективных ремиссий, хотя у 3 б-ных заболевание не прогрессировало более 12 нед. Фармакокинетика I описывалась двухкамерной моделью, не зависимой от дозы, со средним периодом полуэлиминации 34 ч. Великобритания, Queen Elizabeth Hosp. Birmingham В15. 2ТН. Библ. 10.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ
ФАЗА 1
АЗИДОПИРИМЕТАМИНОЭТАНСУЛЬФОНАТ*МЕТА-
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ТОШНОТА
РВОТА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 03.09-04Б4.73

Автор(ы) : Cody, Vivian, Chan, David, Galitsky, Nikolai, Rak, Dawn, Luft Joseph R., Pangborn, Walter, Queener Sherry F., Laughton Charles A., Stevens Malcolm F.G.
Заглавие : Structural studies on bioactive compounds . 30 : Crystal structure and molecular modeling studies on the Pneumocystis carinii dihydrofolate reductase cofactor complex with TAB, a highly selective antifolate
Источник статьи : Biochemistry. - 2000. - Vol. 39, N 13. - С. 3556-3564
Аннотация: С разрешением 2,1 A определена кристаллическая структура тройного комплекса НАДФH, сильного антифолата 2,4-диамино-5-{3-[3-(2-ацетилоксиэтил)-3-бензилтриазен-1- ил]-4-хлорфенил}-6-этилпиримидина (TAB) и дигидрофолатредуктазы из Pneumocystis carinii. Установлено, что TAB связывается ферментом так же как антифолаты триметоприм и метотрексат. Обнаружены множественные конформации при связывании TAB и две предпочтительные ориентации его ацетилокси- и бензильной групп, что приводит к вращению на 180'ГРАДУС' вокруг триазенильной связи N2-N3. Метилацетилокси-группы и бензильное кольцо TAB занимают большие гидрофобные области n-аминобензоилфолат-связывающего кармана активного центра фермента и, в частности, область около Phe69. Проведено сравнение молекулярнодинамических моделей и кристаллической структуры комплекса. США, Hauptman-Woodward Med. Res. Inst., Inc., Buffalo, N4 14203. Библ. 44
ГРНТИ : 34.27.29
Предметные рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
НАДФH
АНТИФОЛАТ TAB
ТРОЙНОЙ КОМПЛЕКС
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
PNEUMOCYSTIS CARINII
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.01-04Н3.151

Автор(ы) : Stevens Malcolm F.G.
Заглавие : Antitumor imidazotetrazinones: prodrugs targeted to the major groove of DNA
Источник статьи : Farmaco. - 1991. - Vol. 46, N 1 Suppl. - С. 147-159
Аннотация: Обзор, посвященный физ.-хим. и биол. исследованиям имидазотетразинонов. Описаны синтез, структура и хим. св-ва. Обсуждается связь между структурой и противоопухолевой активностью. Метильные и хлорэтильные пр-ные этого ряда активны в отношении лимфомы TLX5 и лейкоза L1210. 8-карбамоил- и 8-(N,N-диметил-карбамоил)-пиразолотетразинон проявили противопухолевую активность в экспериментах in vivo. Великобритания, Pharmaceutical Sci. Inst. Dept. of Pharm Sci. Ason Univ. Birmingham B4 7. Библ. 39.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОТЕТРАЗИНОНЫ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ДНК
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛИМФОМА TLX5
ЛЕЙКОЗ L1210
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 39
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.12-04Н3.75

Автор(ы) : Horspool Keith R., Quarterman Charmaine P., Slack John A., Gescher, Andreas, Stevens Malcolm F.G., Lunt, Edward
Заглавие : Metabolism and murine pharmacokinetics of the 8-(N,N-dimethylcarboxamide) analogue of the experimental antitumor drug mitozolomide (NSC353451)
Источник статьи : Cancer Res. - 1989. - Vol. 49, N 18. - С. 5023-5026
Аннотация: Изучали фармакокинетику диметилмитозоломида (I) и метилмитозоломида (II), введенного в/б в дозе 10 мг/кг мышам CBA/Са с перевивной солидной лимфомой TLX5. II абсорбировался быстро, максимум конц-ии препарата в плазме и опухоли (Оп) 10,66 мг/л и 8,01 мг/кг соотв. достигается через 0,17 ч после введения. Конц-ия I в плазме и Оп 9,34 мг/л и 5,0 мг/кг соотв. в те же сроки. После введения I в плазме и опухолевой ткани обнаруживается II. В плазме и Оп область ограниченная кривой конц-ии II составляла 87,7 и 120,8% соотв. при введении I этот показатель не определяли, т. к. 89% I метаболизировало через II. Клинически токсичность I и II лимитируется тромбоцитопенией. Великобритания, Pharmaceutical Sci. Inst., Aston Univ., Birmingham B4 7ЕТ. Ил. 7. Табл. 2. Библ. 14.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
МИТОЗОЛОМИД
АНАЛОГИ
8-(N,N-ДИМЕТИЛКАРБОКСАМИД)
МЕТАБОЛИЗМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
МЫШИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.12-04Н3.54

Автор(ы) : Denny Brain J., Wheelhouse Richard T., Stevens Malcolm F.G., Tsang Lincoln L.H., Slack John A.
Заглавие : NMR and molecular modeling investigation of the mechanism of activation of the antitumor drug temozolomide and its interaction with DNA
Источник статьи : Biochemistry. - 1994. - Vol. 33, N 31. - С. 9045-9051
Аннотация: The hypothesis that the antitumor prodrug temozolomide is ring-opened to MTIC which then further breaks down to a reactive diazonium ion at guanine-rich sequences in DNA has been probed by NMR spectroscopy and computational techniques. Temozolomide is stable at acid pH but decomposes to MTIC at pH 7; in contrast, MTIC is stable at alkaline pH values but rapidly fragments in a methylating mode at pH 7. The proximate methylating agent is the reactive methyldiazonium species. Runs of guanine residues represent an accessible nucleophilic microenvironment in DNA which would facilitate the site-specific conversion of the prodrug temozolomide to MTIC possibly via an activated water molecule in the major groove. Molecular modeling of the structure of temozolomide indicates that the prodrug can make a favorable noncovalent encounter with DNA. The known structure-activity relationships as well as the biological and clinical properties of temozolomide can be interpreted in terms of this model. Великобритания, Cancer Res. Campaign Exp. Cancer Chemotherapy Gr, Cancer Res. Lab., Dept. Pham. Sci., Univ. Nottingham, Nottingham NG7 2RD. Библ. 33
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ДНК
ТЕНОЗОЛОМИД
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ЯМР
МОДЕЛИРОВАНИЕ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.167

Автор(ы) : Wheelhouse Richard T., Wilman Derry E.V., Thomson, William, Stevens Malcolm F.G.
Заглавие : Antitumour imidazotetrazines . Pt 31 : The synthesis of isotopically labelled temozolomide and a multinuclear ({1}H, {1}{3}C, {1}{5}N) magnetic resonance investigation of temozolomide and mitozolomide
Источник статьи : J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. - 1995. - N 3. - С. 249-252
Аннотация: Известными методами приготовлены противоопухолевые имидазотетразины: темозоломид, митозоломид и 5-аминоимидазол-4-карбоксамид, меченные азотом-15 и углеродом-13. Методами ядерного магнитного резонанса определены хим. сдвиги при низких значениях рН. Получена корреляция между {1}{5}N хим. сдвигами и парциальными атомными зарядами, что позволило определить предпочтительные места протонирования. Великобритания, Univ. of Nottingham, Nottingham NG7 2RD. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 17.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОТЕТРАЗИНЫ
АЗОТ-15
УГЛЕРОД-13
СИНТЕЗ
ЯМР
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI16) 99.10-04В3.117

Автор(ы) : Lowe Philip R., Sadler Ian H., Wang, Zhengtao, Wang, Yongfeng, Stevens Malcolm F.G., Zhao, Linxiang, Chen, Shizhong, Xu, Guojun
Заглавие : Reassignment of the stereochemistry of oblonginine
Источник статьи : Phytochemistry. - 1998. - Vol. 47, N 5. - С. 887-890
Аннотация: Ранее для стероидного алкалоида облонгинина из Veratrum oblongum было предложено строение (22R,25S)-22,26-эпиминохолест-5-ен-3'бета'-ола. Методами рентгеноструктурного анализа и ЯМР-спектроскопии при высоком разрешении уточнили стереохимическое строение облонгинина у C-22 и C-25 атомов и предложили для него структуру (22S,25R)-22,26-эпиминохолест-5-ен-3'бета'-ола. Великобритания, Dep. Pharm. & Biol. Sci., Aston Univ., Birmingham B4 7ET. Библ. 11
ГРНТИ : 34.31.19
Предметные рубрики: АЛКАЛОИДЫ
СТЕРОИДНЫЕ
ОБЛОНГИНИН
СТРОЕНИЕ
УТОЧНЕНИЕ
VERATRUM OBLONGUM
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.02-04Н3.99

Автор(ы) : Wang, Yongfeng, Stevens Malcolm F.G., Thomson William T., Shutts Bruce P.
Заглавие : Antitumour imidazotetrazines. . Part 33 : New syntheses of the antitumour drug temozolomide using 'masked' methyl isocyanates
Источник статьи : J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. - 1995. - N 21. - С. 2783-2787
Аннотация: Сообщается об изучении ключевых стадий синтеза темозоломида (I) с целью разработки метода его получения, позволяющего обеспечить клинические испытания. I образуется с выходом 78% при снятии защиты с 3-триметилсилилметилимидазотетразина. Великобритания, Univ. of Nottingham, Nottingham NG7 2RD. Библ. 13
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТЕМОЗОЛОМИД
СИНТЕЗ
НОВЫЙ МЕТОД
Дата ввода:

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска