Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=McGuigan, Christopher$<.>)
Общее количество найденных документов : 20
Показаны документы с 1 по 20
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 95.12-04Б1.203

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Bellevergue, Patrice, Sheeka, Hendrika, Mahmood, Naheed, Hay Alan J.
Заглавие : Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active against HIV and successfully by-pass thymidine kinase
Источник статьи : FEBS Lett. - 1994. - Vol. 351&(!&), N 1. - С. 11-14
Аннотация: As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the inactive nycleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of HIV replication at 'мю'M levels. Moreover, we note that certain phosphoramidate serivatives retain their activity in thymidine kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by intracellular release of the nucleotide, and that they successfully by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug design which this allows may have implications for dealing with the emergence of resistance and may stimulate the emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved therapeutic agents. Великобритания, Welsh Sch. of Pharmacy, Univ. of Wales Cardiff, CF1 3XF. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 20
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДИДЕЗОКСИУРИДИН
ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.443

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Bellevergue, Patrice, Sheeka, Hendrika, Mahmood, Naheed, Hay Alan J.
Заглавие : Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active against HIV and successfully by-pass thymidine kinase
Источник статьи : FEBS Lett. - 1994. - Vol. 351&(!&), N 1. - С. 11-14
Аннотация: As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the inactive nycleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of HIV replication at 'мю'M levels. Moreover, we note that certain phosphoramidate serivatives retain their activity in thymidine kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by intracellular release of the nucleotide, and that they successfully by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug design which this allows may have implications for dealing with the emergence of resistance and may stimulate the emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved therapeutic agents. Великобритания, Welsh Sch. of Pharmacy, Univ. of Wales Cardiff, CF1 3XF. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 20
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДИДЕЗОКСИУРИДИН
ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.10-04Н3.176

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Wang, Yikang, Riley Patrick A.
Заглавие : Synthesis and biological evaluation of substituted phosphate triester alkyl lyso phospholipids (ALPs) as novel potential anti-neoplastic agents
Источник статьи : FEBS Lett. - 1995. - Vol. 372, N 2-3. - С. 259-263
Аннотация: Используя особенности фосфорохлоридатных соединений, синтезировали симметричные фосфаттриэфиры ALP алкиллизофосфолипидов. Полученные соединения в концентрации 10-100 мкМ подавляют синтез ДНК в культурах клеток млекопитающих; наиболее эффективны алкинил- и гликол-замещенные фосфаты. Состав синтезированных ALP исследован методом {13}C и {31}P-ЯМР-спектроскопии. Великобритания, Welsh Sch. Pharmacy, Univ. Wales, Cardiff CF1 3XF. Библ. 13
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АЛКИЛЛИЗОФОСФОЛИПИДЫ
ФОСФАТ-ТИОЭФИРНЫЕ
ЗАМЕЩЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СИНТЕЗ
ЯМР
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.05-04Т2.412

Автор(ы) : Balzarini, Jan, Kruining, Johannes, Wedgwood, Orson, Pannecouque, Christophe, Aquaro, Stefano, Perno, Carlo-Federico, Naesens, Lieve, Witvrouw, Myriam, Heijtink, Rudolf, De, Clercq Erik, McGuigan, Christopher
Заглавие : Conversion of 2',3'-dideoxyadenosine (ddA) and 2',3'-didehydro-2',3'-dideoxyadenosine (d4A) to their corresponding aryloxyphosphoramidate derivatives markedly potentiates their activity against human immunodeficiency virus and hepatitis B virus
Источник статьи : FEBS Lett. - 1997. - Vol. 410, N 2-3. - С. 324-328
Аннотация: ddA, d4A и их липофильные 5'-монофосфаттриэфиры (арилоксифосфоромидатные пролекарства) оценивали на антиретровирусную и анти-ВГB активность в разных культурах клеток. Показано, что арилоксифосфорамидатные производные ddA (Cf 1093) и d4A (Cf 1001) существенно сильнее подавляют репликацию HIV-1, HIV-2, SIV, вируса саркомы мышей Молони и ВГB человека независимо от типа клеток, в которых изучали репликацию вируса (Т-лимфоциты человека CEM, MT-4, Molt/4 и C8166, лимфоциты периферической крови (ЛПК), моноциты/макрофаги (М/М), эмбриональные фибробласты мыши и гепатоциты человека). Оба пролекарства отличаются повышенными индексами селективности (отношение цитотоксической конц-ии к эффективной антивирусной конц-ии). Так индексы селективности C1 1001 составляли 300-3000 по сравнению с 2-3 родительского d4A в перевиваемых клеточных линиях и 400-650 в HIV-инфицированных ЛПК и М/М, соответственно. Cf 1001 и Cf 1093 ингибировали репликацию ВГB в гепатоцитах в такой же степени, как и 3TC (ламивудин). Делается заключение, что оба эти препарата можно поставить в один ряд с наиболее сильными из известных на сегодняшний день ингибиторами репликации HIV и ВГB в клеточной культуре. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, Minderbroedersstr. 10, B-3000 Leuven. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 26
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
АНАЛОГИ НУКЛЕОЗИДОВ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ГЕПАТИТА В
КУЛЬТУРЫ КЛЕТОК
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 98.06-04Б1.135

Автор(ы) : Balzarini, Jan, Kruining, Johannes, Wedgwood, Orson, Pannecouque, Christophe, Aquaro, Stefano, Perno, Carlo-Federico, Naesens, Lieve, Witvrouw, Myriam, Heijtink, Rudolf, De, Clercq Erik, McGuigan, Christopher
Заглавие : Conversion of 2',3'-dideoxyadenosine (ddA) and 2',3'-didehydro-2',3'-dideoxyadenosine (d4A) to their corresponding aryloxyphosphoramidate derivatives markedly potentiates their activity against human immunodeficiency virus and hepatitis B virus
Источник статьи : FEBS Lett. - 1997. - Vol. 410, N 2-3. - С. 324-328
Аннотация: ddA, d4A и их липофильные 5'-монофосфаттриэфиры (арилоксифосфоромидатные пролекарства) оценивали на антиретровирусную и анти-ВГB активность в разных культурах клеток. Показано, что арилоксифосфорамидатные производные ddA (Cf 1093) и d4A (Cf 1001) существенно сильнее подавляют репликацию HIV-1, HIV-2, SIV, вируса саркомы мышей Молони и ВГB человека независимо от типа клеток, в которых изучали репликацию вируса (Т-лимфоциты человека CEM, MT-4, Molt/4 и C8166, лимфоциты периферической крови (ЛПК), моноциты/макрофаги (М/М), эмбриональные фибробласты мыши и гепатоциты человека). Оба пролекарства отличаются повышенными индексами селективности (отношение цитотоксической конц-ии к эффективной антивирусной конц-ии). Так индексы селективности C1 1001 составляли 300-3000 по сравнению с 2-3 родительского d4A в перевиваемых клеточных линиях и 400-650 в HIV-инфицированных ЛПК и М/М, соответственно. Cf 1001 и Cf 1093 ингибировали репликацию ВГB в гепатоцитах в такой же степени, как и 3TC (ламивудин). Делается заключение, что оба эти препарата можно поставить в один ряд с наиболее сильными из известных на сегодняшний день ингибиторами репликации HIV и ВГB в клеточной культуре. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, Minderbroedersstr. 10, B-3000 Leuven. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 26
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
АНАЛОГИ НУКЛЕОЗИДОВ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ГЕПАТИТА В
КУЛЬТУРЫ КЛЕТОК
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.11-04Т2.431

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Barucki, Hubert, Carangio, Antonella, Blewett, Sally, Srinivasan, Sheila, Andrei, Graciela, Snoeck, Robert, De, Clercq Erik, Balzarini, Jan
Заглавие : Novel aryl substituted bicyclic furo nucleosides as extremely potent and selective anti-VZV agents : Докл. [14 International Roundtable on Nucleosides, Nucleotides and Their Biological Applications, San Francisco, Sept. 10-14, 2000]
Источник статьи : Nucleosides , Nucleotides and Nucl. Acids. - 2001. - Vol. 20, N 4-7. - С. 287-296
Аннотация: Синтезированные соединения проявили высокую активность в отношении вируса varicella zoster (штаммы OKA и YS). Величины EC[50] составили 0,0001-0,06 мкМ. Великобритания, Welsh School of Pharmacy, Cardiff Univ., King Edward VII Avenue, Cardiff, CF1 3XF. Библ. 19
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ
ВИРУС VARICELLA ZOSTER
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.12-04Б1.73

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Barucki, Hubert, Carangio, Antonella, Blewett, Sally, Srinivasan, Sheila, Andrei, Graciela, Snoeck, Robert, De, Clercq Erik, Balzarini, Jan
Заглавие : Novel aryl substituted bicyclic furo nucleosides as extremely potent and selective anti-VZV agents : Докл. [14 International Roundtable on Nucleosides, Nucleotides and Their Biological Applications, San Francisco, Sept. 10-14, 2000]
Источник статьи : Nucleosides , Nucleotides and Nucl. Acids. - 2001. - Vol. 20, N 4-7. - С. 287-296
Аннотация: Синтезированные соединения проявили высокую активность в отношении вируса varicella zoster (штаммы OKA и YS). Величины EC[50] составили 0,0001-0,06 мкМ. Великобритания, Welsh School of Pharmacy, Cardiff Univ., King Edward VII Avenue, Cardiff, CF1 3XF. Библ. 19
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ
ВИРУС VARICELLA ZOSTER
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
8.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 6638919 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/675.

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Balzarini, Jan
Заглавие : Antiviral purine derivatives .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Univ. College Cardiff Consultants Ltd., Rega Foundation
9.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 6638919 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/675.

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Balzarini, Jan
Заглавие : Antiviral purine derivatives .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Univ. College Cardiff Consultants Ltd., Rega Foundation
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.12-04Т1.140

Автор(ы) : Siccardi, Dario, Kandalaft Lana E., Gumbleton, Mark, Mcguigan, Christopher
Заглавие : Stereoselective and concentration-dependent polarized epithelial permeability of a series of phosphoramidate triester prodrugs of d4T: An in vitro study in Caco-2 and Madin-Darb canine kidney cell monolayers
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 307, N 3. - С. 1112-1119
Аннотация: На монослойной культуре клеток Caco-2 показано, что величина коэф. проницаемости эпителия для фосфорамидатных триэфирных пролекарств средства против ВИЧ, 2',3'-дидегидро-2',3'-дидезокситимидина (d4T, I), в направлении от апикальной к базолатеральной поверхности монослоя составляла 1,6-7,5 см/с*10{-6} и коррелировала с величиной показателя липофильности (logP). Проникновение производных I в противоположном направлении было более значительным. Введение ингибитора P-гликопротеина, верапамила, в культуральную среду повышало проникновение исследуемых триэфиров в направлении от апикальной поверхности к базолатеральной и снижало их проникновение в противоположном направлении. Обнаружено, что диастереоизомеры, характеризующиеся медленной элюцией на колонке ВЭЖХ с картриджем Phenomeney Luna C18, транспортировались через монослои клеток Caco-2 и MDCK с более высокой скоростью. Обсуждена роль P-гликопротеина в стереоселективном транспорте производных I в модельных системах. Великобритания, Univ. of Wales Cardiff, Cardiff CF10 3XF Wales. Библ. 22
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: СРЕДСТВА ПРОТИВ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ
ПРОЛЕКАРСТВА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ТРАНСПОРТ
КЛЕТКИ CACO-2
КЛЕТКИ MDCK
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 11.02-04Б1.81

Автор(ы) : Tchesnokov Egor P., Obikhod, Aleksandr, Massud, Ivana, Lisco, Andrea, Vanpouille, Christophe, Brichacek, Beda, Balzarini, Jan, McGuigan, Christopher, Derudas, Marco, Margolis, Leonid, Schinazi Raymond F., Gotte, Matthias
Заглавие : Mechanisms associated with HIV-1 resistance to acyclovir by the V751 mutation in reverse transcriptase
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 2009. - Vol. 284, N 32. - С. 21496-21504
Аннотация: Изучали биохимические механизмы резистентности ВИЧ-1 к ацикловиру (ACV) и роль обратной транскриптазы (RT). Отмечают, что RT использует ACV-трифосфат в качестве субстрата, но его включение в ДНК ведет к блокированию роста ее цепи. Показали, что мутант V751RT различает ингибитор на уровне катализа, но связывание ингибитора при этом не нарушается. ACV-монофосфат, включенный в ДНК из состава ACV-трифосфата, является уязвимым при вырезании в присутствии пирофосфатного донора АМФ. Полагают, что ACV обладает чувствительностью к двум различным путям, которые ассоциированы с резистентностью ВИЧ-1 к ацикловиру. Канада, Dept. Microbiol. & Immunol., McGill Univ., Montreal, Quebec H3A 2B4. Библ. 62
ГРНТИ : 34.25.29
Предметные рубрики: ВИЧ-1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
АЦИКЛОВИР
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.08-04Т1.359

Автор(ы) : Tchesnokov Egor P., Obikhod, Aleksandr, Massud, Ivana, Lisco, Andrea, Vanpouille, Christophe, Brichacek, Beda, Balzarini, Jan, McGuigan, Christopher, Derudas, Marco, Margolis, Leonid, Schinazi Raymond F., Gotte, Matthias
Заглавие : Mechanisms associated with HIV-1 resistance to acyclovir by the V751 mutation in reverse transcriptase
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 2009. - Vol. 284, N 32. - С. 21496-21504
Аннотация: Изучали биохимические механизмы резистентности ВИЧ-1 к ацикловиру (ACV) и роль обратной транскриптазы (RT). Отмечают, что RT использует ACV-трифосфат в качестве субстрата, но его включение в ДНК ведет к блокированию роста ее цепи. Показали, что мутант V751RT различает ингибитор на уровне катализа, но связывание ингибитора при этом не нарушается. ACV-монофосфат, включенный в ДНК из состава ACV-трифосфата, является уязвимым при вырезании в присутствии пирофосфатного донора АМФ. Полагают, что ACV обладает чувствительностью к двум различным путям, которые ассоциированы с резистентностью ВИЧ-1 к ацикловиру. Канада, Dept. Microbiol. & Immunol., McGill Univ., Montreal, Quebec H3A 2B4. Библ. 62
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ВИЧ-1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
АЦИКЛОВИР
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.08-04Т1.358

Автор(ы) : Derudas, Marco, Carta, Davide, Brancale, Andrea, Vanpouille, Cristophe, Lisco, Andrea, Margolis, Leonid, Balzarini, Jan, McGuigan, Christopher
Заглавие : The application of phosphoramidate protide technology to acyclovir confers anti-HIV inhibition
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2009. - Vol. 52, N 17. - С. 5520-5530
Аннотация: С использованием технологии ProTide на бесклеточной системе показано, что L-аланиновое производное монофосфорилированного ацикловира в нецитотоксической конц-ии проявляло ингибиторную активность в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Другие аминок-тные производные оказались неактивными. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АЦИКЛОВИР
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ
БЕСКЛЕТОЧНЫЕ СИСТЕМЫ
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 13.09-04Б1.131

Автор(ы) : Derudas, Marco, Carta, Davide, Brancale, Andrea, Vanpouille, Cristophe, Lisco, Andrea, Margolis, Leonid, Balzarini, Jan, McGuigan, Christopher
Заглавие : The application of phosphoramidate protide technology to acyclovir confers anti-HIV inhibition
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2009. - Vol. 52, N 17. - С. 5520-5530
Аннотация: С использованием технологии ProTide на бесклеточной системе показано, что L-аланиновое производное монофосфорилированного ацикловира в нецитотоксической конц-ии проявляло ингибиторную активность в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Другие аминок-тные производные оказались неактивными. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ : 34.25.29
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ
АЦИКЛОВИР
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СОВРЕМЕННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ
PROTIDE
БЕСКЛЕТОЧНЫЕ СИСТЕМЫ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.12-04Т1.349

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Gilles, Arnaud, Madela, Karolina, Aljarah, Mohamed, Holl, Sabrina, Jones, Sarh, Vernachio, John, Hutchins, Jeff, Ames, Brenda, Bryant K.Dawn, Gorovits, Elena, Ganguly, Babita
Заглавие : Phosphoramidate ProTides of 2'-C-methylguanosine as highly potent inhibitors of hepatitis C virus: Study of their in vitro and in vivo properties
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2010. - Vol. 53, N 13. - С. 4949-4957
Аннотация: Получено более 30 производных 2э-метилгуанозина с меняющейся структурой арильного, эфирного и аминок-тного фрагментов. Отобраны L-валиновые эфиры с меняющейся структурой эфирной группы, проявляющие высокую эффективность как ингибиторы репликации вируса гепатита С и обладающие стабильностью в плазме грызунов in vitro. Показано накопление данных соединений в печени мышей после введения п/о. Отмечена низкая токсичность отобранных соединений. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: 2'-МЕТИЛГУАНОЗИНА ПРОИЗВОДНЫЕ
ВИРУС ГЕПАТИТА С
ТОКСИЧНОСТЬ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 14.04-04Б1.56

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Gilles, Arnaud, Madela, Karolina, Aljarah, Mohamed, Holl, Sabrina, Jones, Sarh, Vernachio, John, Hutchins, Jeff, Ames, Brenda, Bryant K.Dawn, Gorovits, Elena, Ganguly, Babita
Заглавие : Phosphoramidate ProTides of 2'-C-methylguanosine as highly potent inhibitors of hepatitis C virus: Study of their in vitro and in vivo properties
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2010. - Vol. 53, N 13. - С. 4949-4957
Аннотация: Получено более 30 производных 2'-метилгуанозина с меняющейся структурой арильного, эфирного и аминок-тного фрагментов. Отобраны L-валиновые эфиры с меняющейся структурой эфирной группы, проявляющие высокую эффективность как ингибиторы репликации вируса гепатита С и обладающие стабильностью в плазме грызунов in vitro. Показано накопление данных соединений в печени мышей после введения п/о. Отмечена низкая токсичность отобранных соединений. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ГЕПАТИТ C
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ
ПРОИЗВОДНЫЕ 2'-МЕТИЛГУАНОЗИНА
ОПТИМИЗАЦИЯ
ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ТОКСИЧНОСТЬ
ГРЫЗУНЫ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 92.09-04Б1.153

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Swords, Bernadette
Заглавие : Preparation of novel N-substituted phospholipids via phosphoramidite intermediates
Источник статьи : J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. - 1992. - N 1. - С. 51-55
Аннотация: Разработали трехступенчатую процедуру для получения новых N-алкалированных фосфолипидов, потенциальных противовирусных и противоопухолевых веществ. Их синтез основан на использовании промежуточных циклических фосфорамидных продуктов, окисляемых с помощью N[2]O[4] до соответствующих фосфатов, гидролизуемых в воде при т-ре окружающей среды путем исключительно P-Nрасщепления. Великобритания, Dep. of Chem., Univ. of Southampton, Highfield, Southampton, SO9 5NH.
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ФОСФОЛИПИДЫ
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ФОСФОЛИПИДЫ
СИНТЕЗ
АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ВЕЩЕСТВА
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.11-04Т2.380

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Pathirana Ranjith N., Balzarini, Jan, De, Clercq Erik
Заглавие : Intracellular delivery of bioactive AZT Nucleotides by Aryl Phosphate Derivatives of AZT
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 8. - С. 1048-1052
Аннотация: Синтезировали новые арилфосфатные производные азидотимидина (АЗТ), обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ. Данные соединения были созданы в качестве предшественников биоактивных свободных нуклеотидов, способных проникать через мембрану. Установлено, что полученные производные АЗТ обладают избирательной активностью в отношении ВИЧ, при этом степень активности значительно варьировала в зависимости от природы фосфатной группы. Кроме того, некоторые производные сохраняли противовирусную активность в дефицитных по тимидинкиназе мутантных СЕМ клетках, в к-рых АЗТ был фактически неактивным. Полученные данные свидетельствуют о том, что фосфатные производные АЗТ оказывают биологическое действие посредством внутриклеточного высвобождения нуклеотидных форм АЗТ. Заключают, что терапевтические возможности нуклеозидных противовирусных средств м. б. усилены с помощью соответствующей системы доставки нуклеотидов. Великобритания, Dep. of Chemistry, Univer. of Southampton, Highfield, Southampton S09 5NH. Библ. 21.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АЗИДОТИМИДИН
АРИЛФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ВНУТРИКЛЕТОЧНАЯ ДОСТАВКА
ВИЧ
АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 94.01-04Б1.189

Автор(ы) : McGuigan, Christopher, Pathirana Ranjith N., Balzarini, Jan, De, Clercq Erik
Заглавие : Intracellular delivery of bioactive AZT nucleotides by aryl phosphate derivatives of AZT
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 8. - С. 1048-1052
Аннотация: Синтезировали новые арилфосфатные производные азидотимидина (АЗТ), обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ. Установлено, что полученные производные АЗТ обладали избирательной активностью в отношении ВИЧ, при этом степень активности значительно варьировала в зависимости от природы фосфатной группы. Кроме того, нек-рые производные сохраняли противовирусную активность в тимидинкиназа-дефицитных мутантных СЕМ клетках, в к-рых АЗТ был фактически неактивным. Полученные данные свидетельствуют о том, что фосфатные производные АЗТ оказывают биол. действие посредством внутриклеточного высвобождения нуклеотидных форм АЗТ. Великобритания, Dep. of Chem., Univ. of Southampton, Highfield, Southampton, SO9 5NH. Библ. 21.
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РАЗМНОЖЕНИЕ
ПОДАВЛЕНИЕ
АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
АЗИДОТИМИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВНУТРИКЛЕТОЧНАЯ ДОСТАВКА
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.07-04Т6.325

Автор(ы) : Vanpouille, Christophe, Lisco, Andrea, Introini, Andrea, Grivel, Jean-Charles, Munawwar, Arshi, Merbah, Melanie, Schinazi Raymond F., Derudas, Marco, McGuigan, Christopher, Balzarini, Jan
Заглавие : Exploiting the anti-HIV-1 activity of acyclovir: Suppression of primary and drug-resistant HIV isolates and potentiation of the activity of ribavirin
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2012. - Vol. 56, N 5. - С. 2604-2611
Примечания : 46
Аннотация: С использованием полученной оперативным путем ткани миндалин, инфицированной ВИЧ-1[LAI.04], показано, что ацикловир (I) в конц-ии 3 или 30 мкМ ингибировал репликацию вируса на 47 и 83% в среднем соотв. Добавление рибавирина, снижающего фонд внутриклеточного dGTP, потенцировало супрессирующий эффект I. Обсуждены перспективы повышения эффективности антиретровирусной терапии с использованием I. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, Maryland
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АЦИКЛОВИР
РИБАВИРИН
ВИЧ1-ИНФЕКЦИЯ
АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ ТЕРАПИЯ
Дата ввода:
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)