Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Gust, Ronald$<.>)
Общее количество найденных документов : 22
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-22 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 98.08-04Н3.158

Автор(ы) : Gust, Ronald, Krauser, Rudolf, Schmid, Beate, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Synthesis and antitumor activity of [1,2-bis(4-fluorophenyl)ethylenediamine][dicarboxylato]platinum (II) complexes
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1998. - Vol. 331, N 1. - С. 27-35
Аннотация: С целью придания водорастворимости аналогам известного противоопухолевого препарата rac-4F-Pt(CBDC) синтезированы комплексы, указанные в заглавии, путем реакции эквимолекулярных количеств аква[1,2-бис(4-фторфенил)этилендиамин][сульфато]платины (II) и соответствующей дикарбоновой кислоты. Получена серия meso- и rac- оксалато-, малонато-, гидроксималонато-, тетрагидро-4Н-пиран-4.4-дикарбоксилато-производных. Их водорастворимость превышала водорастворимость прототипа rac-4F-Pt(CBDC), кроме того они были устойчивы в присутствии сильных нуклеофилов, что, по мнению авт., обуславливает уменьшение связывания с белковыми компонентами Кл. На основании опытов in vitro с Кл Оп молочной железы MCF-7 заключают, что дикарбоновые кислоты как носители rac-4F-Pt(CBDC) не понижают цитотоксичность данного препарата. Германия, Institut fur Pharmazie I der FU Berlin, D-14195 Berlin (Dahlem). Ил. 4. Библ. 15
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПЛАТИНА
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
MCK-7
IN VITRO
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 98.08-04Н1.214

Автор(ы) : Gust, Ronald, Krauser, Rudolf, Schmid, Beate, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Synthesis and antitumor activity of [1,2-bis(4-fluorophenyl)ethylenediamine][dicarboxylato]platinum (II) complexes
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1998. - Vol. 331, N 1. - С. 27-35
Аннотация: С целью придания водорастворимости аналогам известного противоопухолевого препарата rac-4F-Pt(CBDC) синтезированы комплексы, указанные в заглавии, путем реакции эквимолекулярных количеств аква[1,2-бис(4-фторфенил)этилендиамин][сульфато]платины (II) и соответствующей дикарбоновой кислоты. Получена серия meso- и rac- оксалато-, малонато-, гидроксималонато-, тетрагидро-4Н-пиран-4.4-дикарбоксилато-производных. Их водорастворимость превышала водорастворимость прототипа rac-4F-Pt(CBDC), кроме того они были устойчивы в присутствии сильных нуклеофилов, что, по мнению авт., обуславливает уменьшение связывания с белковыми компонентами Кл. На основании опытов in vitro с Кл Оп молочной железы MCF-7 заключают, что дикарбоновые кислоты как носители rac-4F-Pt(CBDC) не понижают цитотоксичность данного препарата. Германия, Institut fur Pharmazie I der FU Berlin, D-14195 Berlin (Dahlem). Ил. 4. Библ. 15
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПЛАТИНА
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
MCK-7
IN VITRO
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 08.06-04Н3.115

Автор(ы) : Wiglenda, Thomas, Gust, Ronald
Заглавие : Structure-activity relationship study to understand the estrogen receptor-dependent gene activation of aryl- and alkyl-substituted 1H-imidazoles
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 7. - С. 1475-1484
Аннотация: На раковых клетках (линия MCF-7) изучали влияние C5-замещенных 1,2,4-триарил-1H-имидазолов на активирование генов, зависимых от 'альфа'-эстрогеновых рецепторов. Показали, что при наличии алкила и арила при C5-атоме 1,2,4-трис-(4-гидроксифенил)-1H-имидазола (1) усиливается трансактивирование, но при наличии C1-атома в фенильных кольцах эффект ослабляется. Этил-1,2,4-трис-(4-гидроксифенил)-1H-имидазол (9) оказался наиболее эффективен как трансактиватор, активность которого зависела от трех гидроксильных групп в фенильных кольцах. Германия, Inst. Pharm., Free Univ. Berlin, D-14195 Berlin
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: 1,2,4-ТРИАРИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА/АКТИВНОСТЬ
ГЕНЫ ЭСТРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ
АКТИВАЦИЯ
КЛЕТКИ ЛИНИИ MCF-7
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 09.02-04М6.16

Автор(ы) : Clemenz, Markus, Frost, Nikolaj, Schupp, Michael, Caron, Sandrine, Foryst-Ludwig, Anna, Bohm, Christian, Hartge, Martin, Gust, Ronald, Staels, Bart, Unger, Thomas, Kintscher, Ulrich
Заглавие : Liver-specific peroxisome proliferator- activated receptor 'альфа' target gene regulation by the angiotensin type 1 receptor blocker telmisartan
Источник статьи : Diabetes. - 2008. - Vol. 57, N 5. - С. 1405-1413
Аннотация: Телмисартан (Т) стимулировал экспрессию гена карнитинпальмитоилтрансферазы 1А в культуре клеток HepG2 человека и ацил-КоА-синтазы жирных к-т с длинной цепью в мышиных клетках AML12. Инактивация рецептора-'альфа', активируемого пролифератором пероксисом, (РАПП-'альфа') с применением малых интерферирующих РНК снижала стимулирующее действие Т. В условиях in vivo Т в дозе 3 мг/кг/день повышал экспрессию указанных ферментов в печени, но не в мышцах, мышей с алиментарным ожирением и снижал конц-ии триглицеридов в печени и сыворотке крови. Сделан вывод, что полученные результаты могут объяснять антидислипидемическое действие Т, недавно установленное в клинических исследованиях. Германия, Charite - Universitatsmedizin Berlin, 10115 Berlin
ГРНТИ : 34.39.39
Предметные рубрики: ОЖИРЕНИЕ
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ
АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ РЕЦЕПТОР-'АЛЬФА'
ЭФФЕКТ
ГЕНЫ-МИШЕНИ
ТЕЛМИСАРТАН
ВЛИЯНИЕ
КЛЕТКИ HEPG2
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.05-04Т1.159

Автор(ы) : Moritz, Alkje, Gust, Ronald, Pertz Heinz H.
Заглавие : Characterization of the relaxant response to N,N'-dipropyl-1,2-bis(2,6-dichloro-4-hydroxyphenyl)ethylenediamine in porcine coronary arteries
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2007. - Vol. 321, N 2. - С. 699-706
Аннотация: На кольчатых сегментах коронарной артерии свиньи показано, что обладающий эстрогенной активностью N,N'-дипропил-1,2-бис(2,6-дихлор-4-гидроксифенил)этилендиамин (I) вызывал релаксацию сегментов, сокращение к-рых было индуцировано KCl в конц-ии 30 мкМ, с pEC[50]=4,57 независимым от присутствия эндотелия образом. Релаксантная эффективность I превышала эффективность 17'бета'-эстрадиола в 12-15 раз. Антагонист рецепторов эстрогенов, ICI 182780, а также блокаторы K{+}-каналов, тетраэтиламмоний, глибенкламид и 4-аминопиридин, не влияли на релаксантный эффект I. Ингибитор аденилатциклазы, SO 22536, ингибитор гуанилатциклазы ODQ, и ингибиторы протеинкиназы А, протеинкиназы G и митогенактивируемой протеинкиназы p38 не оказывали влияния на релаксантный эффект I. Обнаружено, что I блокировал влияние активатора Ca{2+}-каналов L-типа, (S)-(--)-Bay K 8644, на тонус аортальных сегментов. Считают, что вызываемая I релаксация артериальных сегментов, независимая от эндотелия, обусловлена ингибированием Ca{2+}-каналов L-типа. Германия, Free Univ. of Berlin, 14195 Berlin. Ил. 9. Табл. 2. Библ. 38
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭТИЛЕНДИАМИНА ПРОИЗВОДНЫЕ
ЭСТРОГЕННАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕЛАКСАЦИЯ
ИОННЫЕ КАНАЛЫ
КОРОНАРНЫЕ АРТЕРИИ
СВИНЬИ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 11.12-04Н3.111

Автор(ы) : Liu, Wukun, Zhou, Jinpei, Liu, Yinglin, Liu, Haoran, Bensdorf, Kerstin, Guo, Cancheng, Gust, Ronald
Заглавие : Licofelone-nitric oxide donors as anticancer agents
Источник статьи : Arch. Pharm. - 2011. - Vol. 344, N 8. - С. 487-493
Аннотация: Установлено, что высокие уровни продукции соединениями оксида азота могут быть ответственными за их цитотоксическую активность
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
МДА-МВ-231
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЛИКОФЕНОЛЫ
ИНГИБИТОРЫ СОХ-2
ОКСИД АЗОТА
ПРОДУКЦИЯ
IN VITRO
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 12.01-04Н3.126

Автор(ы) : Kapp, Timo, Dullin, Anja, Gust, Ronald
Заглавие : Platinum(II)-dendrimer conjugates: Synthesis and investigations on cytotoxicity, cellular distributin, platinum release, DNA, and protein binding
Источник статьи : Bioconjugate Chem. - 2010. - Vol. 21, N 2. - С. 328-337
Аннотация: Дендримерные молекулы полиамидоамина модифицировали для использования в качестве носителей цитостатических препаратов. Концевое связывание D, L-2,3-диаминопропионовой кислоты небелкового происхождения обеспечивало прикрепление цитотоксического хлорида платины. Цепи полиэтиленгликоля определяли достаточную степень водорастворимости. Дендримеры с концевым этилендиамином накапливались в клетках MCF-7 по клатрин-зависимомму механизму и направляли платину-содержащие молекулы в ядерный компартмент клеток. Германия, Inst. Plarmacy, Freie Univ. Berlin, 14195 Berlin
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
MCF-7
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОНХЮГАТЫ ДЕНДРИМЕРЫ-PT(II)
ДНК
СВЯЗЫВАНИЕ
IN VITRO
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 12.02-04М1.193

Автор(ы) : Kapp, Timo, Dullin, Anja, Gust, Ronald
Заглавие : Platinum(II)-dendrimer conjugates: Synthesis and investigations on cytotoxicity, cellular distributin, platinum release, DNA, and protein binding
Источник статьи : Bioconjugate Chem. - 2010. - Vol. 21, N 2. - С. 328-337
Аннотация: Дендримерные молекулы полиамидоамина модифицировали для использования в качестве носителей цитостатических препаратов. Концевое связывание D, L-2,3-диаминопропионовой кислоты небелкового происхождения обеспечивало прикрепление цитотоксического хлорида платины. Цепи полиэтиленгликоля определяли достаточную степень водорастворимости. Дендримеры с концевым этилендиамином накапливались в клетках MCF-7 по клатрин-зависимомму механизму и направляли платину-содержащие молекулы в ядерный компартмент клеток. Германия, Inst. Plarmacy, Freie Univ. Berlin, 14195 Berlin
ГРНТИ : 34.19.23
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
MCF-7
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОНХЮГАТЫ ДЕНДРИМЕРЫ-PT(II)
ДНК
СВЯЗЫВАНИЕ
IN VITRO
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 12.03-04Н1.190

Автор(ы) : Liu, Wukun, Zhou, Jinpei, Liu, Yinglin, Liu, Haoran, Bensdorf, Kerstin, Guo, Cancheng, Gust, Ronald
Заглавие : Licofelone-nitric oxide donors as anticancer agents
Источник статьи : Arch. Pharm. - 2011. - Vol. 344, N 8. - С. 487-493
Аннотация: Установлено, что высокие уровни продукции соединениями оксида азота могут быть ответственными за их цитотоксическую активность
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
МДА-МВ-231
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЛИКОФЕНОЛЫ
ИНГИБИТОРЫ СОХ-2
ОКСИД АЗОТА
ПРОДУКЦИЯ
IN VITRO
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 12.11-04Н1.238

Автор(ы) : Kapp, Timo, Dullin, Anja, Gust, Ronald
Заглавие : Platinum(II)-dendrimer conjugates: Synthesis and investigations on cytotoxicity, cellular distributin, platinum release, DNA, and protein binding
Источник статьи : Bioconjugate Chem. - 2010. - Vol. 21, N 2. - С. 328-337
Аннотация: Дендримерные молекулы полиамидоамина модифицировали для использования в качестве носителей цитостатических препаратов. Концевое связывание D, L-2,3-диаминопропионовой кислоты небелкового происхождения обеспечивало прикрепление цитотоксического хлорида платины. Цепи полиэтиленгликоля определяли достаточную степень водорастворимости. Дендримеры с концевым этилендиамином накапливались в клетках MCF-7 по клатрин-зависимомму механизму и направляли платину-содержащие молекулы в ядерный компартмент клеток. Германия, Inst. Plarmacy, Freie Univ. Berlin, 14195 Berlin
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
MCF-7
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОНХЮГАТЫ ДЕНДРИМЕРЫ-PT(II)
ДНК
СВЯЗЫВАНИЕ
IN VITRO
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.01-04Н3.118

Автор(ы) : Jennerwein, Margaretha, Wappes, Beate, Gust, Ronald, Schonenberger, Helmut, Engel, Jurgen, Seeber, Siegfried, Osieka, Reinhardt
Заглавие : Influence of ring substituenst on the antitumor effect of dichloro(1,2-diphenylethylenediamine)platinum(II) complexes
Источник статьи : J. Cancer Res. and Clin. Oncol. - 1988. - Vol. 114, N 4. - С. 347-358
Аннотация: Синтезировали диастереомерные пара-замещенные [заместители - Н, ОН, ОСН[3], CH[3], Cl, F, NO[2], CN, Br, CF[3], N(CH[3])[2]] производные дихлор(1,2-дифенилэтилендиамин)платины (Пр-I) и изучили на предмет цитотоксич. рака мо-(ЦД) (в отношении Кл гормонально независимого рака молочной железы MDA-МВ231) и противоопухолевой активности (ПА) (в отношении лейкоза Р388 и асцитной Оп Эрлиха мышей). Макс. ЦД и ПА обладали DL-4-фтор-замещенные Пр-I. Описаны методы синтеза, представлены физ.-хим. х-ки Пр-I. ФРГ, Inst. fur Pharmazie, Lehrstuhl Pharmazeutische Chemie II, Sonderforschungsbereich 234. Библ. 21.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ДИХЛОР(1,2-ДИФЕНИЛЭТИЛЕНДИАМИН)ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ MDA-MB231
ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
ЛЕЙКОЗ P388
ЭРЛИХА РАК
ЧЕЛОВЕК
МЫШИ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.07-04Н3.96

Автор(ы) : Jennerwein, Margaretha, Gust, Ronald, Muller, Richard, Schonenberger, Helmut, Engel, Jurgen, Berger Martin R., Schmahl, Dietrich, Seeber, Siegfried, Osieka, Reinhard, Atassi, Ghanem, Marechal-De, Bock Daniele
Заглавие : Tumor inhibiting properties of stereoisomeric [1,2-bis(3-hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum (II)-complexes . Part II : Biological properties
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1989. - Vol. 322, N 2. - С. 67-73
Аннотация: Из 8 изученных комплексов Pt, 2 проявили высокую противоопухолевую активность (ПА) у мышей NMRI с асцитной Оп Эрлиха, резистентной к цисплатину, этопозиду, циклофосфамиду и даунорубицину. Нек-рые соединения проявили сходную с цисплатином ПА в отношении Оп молочной железы MDA-MB-231, лейкозов Р388, L1210 мышей и лейкоза L5222 крыс. ФРГ, Univ. Regensburg, D-8400 Regensburg. Библ. 17.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
ЛЕЙКОЗ Р388
ЛЕЙКОЗ L1210
ЛЕЙКОЗ L5222
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.07-04Н3.104

Автор(ы) : SpruSS, Rhilo, Gust, Ronald, Muller, Richard, Engel, Jurgen, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Mammary tumor inhibiting properties of the (S,S)-configurated [1,2-Bis(4-hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum (II) complex
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1990. - Vol. 323, N 2. - С. 99-102
Аннотация: На двух гормоно-зависимых моделях Оп молочной железы, перевиваемой карциноме мышей МХТ-М 3.2 и Оп, индуцируемой у крыс диметилбензантраценом, сравнивали противоопухолевое действие комплекса [1,2-бис(4-оксифенил)этилендиамино]дихлорплатины (II) (I), имеющего (S,S)-конфигурацию, и нек-рых его структ. аналогов. I проявил высокую активность в отношении Оп МХТ-М 3.2. В дозе 15 мкмоль/кг I снижал массу Оп на 96%. Структурно идентичные комплексы с конфигурацией S,R и S,S/R,R значительно менее активны. В то время, как цисплатин не влияет на вес матки мыши, I заметно снижает его, свидетельствуя, что он оказывает не только цитотоксич. действие, но также уменьшает уровень эстрогенов. Важно, что I активен как в отношении гормонозависимой Оп (ER-позитивной), так и гормононезависимых (ER-негативных). Соединения с таким св-вом должны задерживать развитие резистентности, поскольку в этом процессе переход от гормонально чувствит. роста Оп к автономному росту сопровождается постепенным снижением клеточной дифференцировки и уровня эстрогеновых рецепторов. ФРГ, Inst. Pharmazie, Univ. Regensburg, D-8400 Regensburg. Библ. 15.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ
КОНФИГУРАЦИЯ SS
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК МХТ-М 3,2
МЫШИ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.08-04Н3.154

Автор(ы) : Reile, Herta, Muller, Richard, Gust, Ronald, Lasko, Reiner, Krischke, Walter, Bernhardt, Gunther, SpruSS, Thilo, Jennerwein, Margaretha, Engel, Jurgen, Seeber, Siegfried, Osieka, Reinhardt, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Tumor inhibiting [1,2-bis(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum (II) complexes . II : Biological evaluation-in vitro studies on the П388 D[1] leukemia cell line
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1990. - Vol. 323, N 3. - С. 133-140
Аннотация: На 48-часовой культуре клеток Р388 D[1] изучали противоопухолевое действие [1,2-бис-(фторфенил)этилендиамин]платины (II) (I) по ингибированию опухолевых клеток и включению {3}H-тимидина в зависимости от положения атома фтора (орто, мета или пара-) и природы заместителей. Соединения R,R/S,S более активны, чем R/S и цисплатин. Данные подтверждены на L1210 и асцитном раке Эрлиха. Высокая активность I in vitro позволяет авт. рекомендовать препарат для изучения in vivo. ФРГ, Univ. Regensburg, Sonderforschungsbereich 234. Библ. 32.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ
ЛЕЙКОЗ Р388
IN VITRO
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.12-04Н3.179

Автор(ы) : Muller, Richard, Gust, Ronald, Bernhardt, Gunther, Keller, Christoph, Schonenberger, Helmut, Seeber, Siegfried, Osieka, Reinhardt, Eastman, Alan, Jennerwein, Margaretha
Заглавие : [DL-1,2-Bis(2-hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichlorplatinum (II), a new compound for the therapy of ovarian cancer
Источник статьи : J. Cancer Res. and Clin. Oncol. - 1990. - Vol. 116, N 3. - С. 237-244
Аннотация: Синтезировали и оценили влияние диастереоизомеров [1,2-бис(2-гидроксифенил)этилендиамино]дихлороплатины [II] на Кл гормононезависимой опухоли (Оп) молочной железы человека линии MDA-MB231, Кл Оп яичников человека линии NIB:OVCAR3, резистентных к цисплатину (I), экспериментальных Оп мышей Р388, L1210 и Эрлиха, чувствительных и резистентных к I. На всех использованных моделях RS-изомер (II) продемонстрировал выраженный эффект, RR/SS-изомер был менее активен и более токсичен. Отсутствовала перекрестная резистентность Кл к I и II. В нетоксич. конц-ияз II выраженно ингибировал пролиферацию Кл Оп яичника человека, резистентных к I. Считают целесообразным углубленное изучение II как потенциального агента для терапии Оп яичника человека. ФРГ, Institut fur Pharmazie, Lehrstuhl Pharmazeutische Chemie II, Univ. Regensburg, D-8400 Regensburg. Библ. 27.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
[DL-1-2-БИС(2-ГИДРОКСИФЕНИЛ)ЭТИЛЕНДИАМИН]ДИХЛОРПЛАТИНА
РАК ЯИЧНИКА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.02-04Н3.162

Автор(ы) : Reile, Herta, SpruSS, Thilo, Muller, Richard, Gust, Ronald, Bernhardt, Gunther, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Tumor Inhibiting [1,2-bis(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) complexes . III : Evaluation of the mammary tumor inhibiting properties
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1990. - Vol. 323, N 5. - С. 301-306
Аннотация: Сульфаты диастереомерных комплексов [1,2-бис(2, или 3, или 4-фторфенил)этилендиамин]платины (II) ингибируют на 50% скорость включения тимидина в микромолярных конц-иях. Указанные соединения, а также их нитраты, при введении в дозе 2*106} моль/кг 3 раза в неделю в течение 6 нед почти полностью ингибировали рост гормонозависимого рака молочной железы МХТ у мышей. Соединения R,S-конфигурации, в отличие от R,R/S,S-соединений, вызывали значит. ('ЭКВИВ'70%) ингибирование роста гормонозависимого рака молочной железы МХТ-Ovex. ФРГ, Inst. fur Pharmacie, D-8400, Regensburg. Табл. 4. Библ. 16.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ
БИС-(ФТОРФЕНИЛ)ЭТИЛЕНДИАМИНПЛАТИНА*1,2-
ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
МЫШИ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.07-04Н3.167

Автор(ы) : Gust, Ronald, Burgemeister, Thomas, Mannschreck, Albrecht, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Aqua[1-(2,6-dichloro-4-hydroxyphenyl)-2-phenylethylenediamine](sulfato)platinum (II) complexes with variable substituents in the 2-phenyl ring . 1 : Synthesis and antitumor and estrogenic properties
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 9. - С. 2535-2544
Аннотация: Комплексы, указанные в заглавии, синтезировали по трехстадийной схеме, исходя из соотв-щих стильбенов. Два эритро-комплекса с сульфатом Pt (2-F/4-ОН и 2Cl/4-ОН) увеличивали продолжительность жизни мышей с лейкозом Р388 на 50-70%, хотя уступали цисплатину, и обладали эстрогенной активностью. ФРГ, Inst. fur Pharmazie, Universitat Regensburg. Ил. 4. Табл. 4. Библ. 22.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОМПЛЕКСЫ ПЛАТИНЫ
АКВА[1-(2,6-ДИХЛОР-4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-ФЕНИЛЭТИЛЕНДИАМИН)(СУЛЬФАТО]ПЛАТИНА (II)
ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
ЛЕЙКОЗ Р388
МЫШИ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.08-04Н3.217

Автор(ы) : Bednarski Patrick J., Gust, Ronald, Spruss, Thilo, Knebel, Norbert, Otto, Angela, Farbel, Michael, Koop, Ronald, Holler, Eggehard, von, Angerer Ervin, Schonenberger, Hermut
Заглавие : Platinum compounds with estrogen receptor affinity
Источник статьи : Cancer Treat. Rev. - 1990. - Vol. 17, N 2-3. - С. 221-231
Аннотация: Представлен обзор данных о 2 типах соединений, представляющих собой комплексы пр-ных платины с в-вами, обладающими сродством к рецепторам эстрогенов (РЭ). В 1-м варианте носителем РЭ-связывающей активности служил аналог нестероидного антиэстрогена гексэстрола (I) - 2,6-дихлор-I (II); во 2-м - нестероидный антиэстроген 5-окси-2-(-4-оксифенил)-3-метилиндол (III). Сродство II к РЭ в 200 раз ниже сродства экстрадиола. Комплексы II с (NH[2])[2]PtCl[2] и ее сульфатированным аналогом обладали способностью дозозависимым образом стимулировать рост матки неполовозрелых мышей in vivo и стимулировать синтез рецепторов прогестерона в Кл MCF-7 in vitro. Сульфатокомплекс Pt и II обладал противоопухолевой активностью у крыс с ДМБА-индуцированными Оп МЖ, превышающей активность его компонентов. При этом отмечено накопление Pt в ткани Оп. Комплекс III с (NH[2])[2]PtCl[2] взаимодействует с РЭ с высоким сродством, но не обладает in vivo ни эстрогенной, ни антиэстрогенной активностью. Он, однако, подавляет in vivo рост РЭ-положительного клона перевиваемой Оп МЖ мышей МТХ в значительно большей степени, чем рост РЭ-отрицательного клона той же Оп. ФРГ, Inst. Pharmazeutische Chemie, SFB 234, Universitat Regensburg and Institul fur Physikalische Biologie, Universitat Regensburg, 8400 Regensburg. Библ. 21.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РЕЦЕПТОРЫ ГОРМОНОВ
ЭСТРОГЕНЫ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ MCF-7
АНТИЭСТРОГЕНЫ
ГЕКСЭСТРОЛ
ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 21
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.03-04Н3.151

Автор(ы) : Reile, Herta, SpruSS, Thilo, Bernhardt, Gunther, Muller, Richard, Gust, Ronald, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Tumor inhibiting [1,2-Bis(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum (II) Complexes . Part IV : Biological evaluation - in vivo studies on the P 388 leukemia
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1991. - Vol. 324, N 7. - С. 405-409
Аннотация: В опытах на лейкозах мышей Р388 сульфаты и нитраты [1,2-бис(фторфенил)этилендиамин]платины (П) показали высокую противоопухолевую активность, независимо от орто-, мета- или пара-положения атома F, а также от их конфигурации (R, R/S,S или R, S). ФРГ, Inst. Pharmazie, Lehrstuhl Pharmazeutische Chemie II der Univ. Regensburg, D-8400 Regensburg. Табл. 3. Библ. 12.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОМПЛЕКСЫ ПЛАТИНЫ II
ПЛАТИНА*[1,2-БИС(ФТОРФЕНИЛ)ЭТИЛЕНДИАМИН]
ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
ЛЕЙКОЗ Р388
МЫШИ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.06-04Н3.175

Автор(ы) : Schertl, Sabine, Gust, Ronald, Muller, Richard, SpruSS, Thilo, Schonenberger, Helmut
Заглавие : Stereoisomeric[1,2-Bis(3-hydroxyphenyl)ethylenediaminum (II) complexes, Part III: evaluation of the mammary tumor inhibiting properties
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1992. - Vol. 325, N 2. - С. 113-118
Аннотация: Стереоизомерные комплексы [1,2-бис(3-гидроксифенил) этилендиамин]платина, включая 3- и 4-ОН-замещенные аналоги PtCl[2] (1-4) и [(PtR[2]){2}{+}]SO[4]{2}{-}, in vivo вызывают сильное, зависимое от конфигурации комплекса, ингибирование (89-99%) роста гормонозависимого рака молочной железы (РМЖ) у мышей. 3-ОН-замещенные соединения PtCl[2] SS-конфигурации наиболее активны (99%). Хотя и слабее, эти комплексы также ингибируют рост гормононезависимого РМЖ. Помимо изменения синтеза ДНК, PtCl[2] предположительно оказывает понижающий эффект на уровень эстрогенов. Германия, Inst. fur Pharmazie, Regensburg. Библ. 16.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПЛАТИНА
СТЕРЕОИЗОМЕРНЫЕ КОМПЛЕКСЫ
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
ДНК
ЭСТРОГЕНЫ
МЫШИ
Дата ввода:

 1-20    21-22 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)