Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Пулина, Н. А.$<.>)
Общее количество найденных документов : 22
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-22 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 12.12-04М4.22

Автор(ы) : Пулина Н.А., Краснова А.И., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Юшков В.В.
Заглавие : Направленный синтез и поиск фармацевтических субстанций гипогликемического действия в ряду производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот
Источник статьи : Бюл. сиб. мед. - 2011. - Т. 10, N 5. - С. 86-90
Аннотация: Работа посвящена направленному синтезу и изучению гипогликемической активности N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-окси-2-бутеновых и 4-арил-3-бром-2,4-диоксобутеновых кислот. Изучена гипогликемическая активность 28 соединений. Установлены некоторые закономерности влияния природы гетероциклического фрагмента и атома брома на эффективность полученных соединений. Выявлены два малотоксичных и высокоактивных веществ, сопоставимых по силе действия с препаратом сравнения. Россия, Премская гос. фармацевтическая академия. Библ. 11
ГРНТИ : 34.39.41
Предметные рубрики: АРОИЛПИРОВИНОГРАДНЫЕ КИСЛОТЫ
СИНТЕЗ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.10-04Т6.180

Автор(ы) : Пулина Н.А., Собин Ф.В., Сыропятов Б.Я., Мокин П.А., Ковалева М.Ю.
Заглавие : Cинтез и антикоагулянтная активность производных 'альфа'-оксокарбоновых кислот
Источник статьи : Хим.-фармац. ж. - 2012. - Т. 46, N 12. - С. 15-18
Аннотация: В продолжение исследований с целью поиска биологически активных субстанций, влияющих на свертываемость крови, осуществлен синтез новых водорастворимых производных в ряду 'альфа'-бромпиридил, 2-тиазолил, 1,3,4-тиадоазолил, 2-бензотиазолил, 2-тиазолинил) получены соли (II); а реакцией (III) с QNH[2] синтезированы (IV); реакцией (V) с Na[2]C)[3] получены водорастворимые соли (VI). Проведены испытания биологической активности
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: 'АЛЬФА'-ОКСОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНТИКОАГУЛЯНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.02-04Т1.22

Автор(ы) : Пулина Н.А., Краснова А.И., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Юшков В.В.
Заглавие : Направленный синтез и поиск фармацевтических субстанций гипогликемического действия в ряду производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот
Источник статьи : Бюл. сиб. мед. - 2011. - Т. 10, N 5. - С. 86-90
Аннотация: Работа посвящена направленному синтезу и изучению гипогликемической активности N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-окси-2-бутеновых и 4-арил-3-бром-2,4-диоксобутеновых кислот. Изучена гипогликемическая активность 28 соединений. Установлены некоторые закономерности влияния природы гетероциклического фрагмента и атома брома на эффективность полученных соединений. Выявлены два малотоксичных и высокоактивных веществ, сопоставимых по силе действия с препаратом сравнения. Россия, Премская гос. фармацевтическая академия. Библ. 11
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: АРОИЛПИРОВИНОГРАДНЫЕ КИСЛОТЫ
СИНТЕЗ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 15.07-04М2.38

Автор(ы) : Старков А.В., Собин Ф.В., Сыропятов Б.Я., Пулина Н.А.
Заглавие : Исследование влияния 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония на свертывание крови при внутрижелудочном и подкожном введении
Источник статьи : Бюл. эксперим. биол. и мед. - 2014. - Т. 158, N 7. - С. 53-55
Аннотация: Исследовано влияние синтезированного вещества 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония 9ФС 169) на свертывание крови in vitro и in vivo при в/ж и п/к введении кроликам. Соединение ФС 169 in vitro значительно удлиняет время свертыания крови; его активность сопоставима с активностью гепарина. При п/к введении вещество достаточно быстро всасывается и вызывает значительное снижение свертываемости крови уже через 30 мин на 102.9% от исходного времени свертывания. При в/ж введении вещества макс. активность отмечалась на 30-й минуте после введения и составляла 133.0% от исходного времени свертывания крови. Продолжительность эффекта при п/к и в/ж введении составила 2 ч. Россия, Пермская гос. фармацевтическая академия. Библ. 5
ГРНТИ : 34.39.27
Предметные рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
ПРЯМЫЕ
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.01-04Т6.129

Автор(ы) : Старков А.В., Собин Ф.В., Сыропятов Б.Я., Пулина Н.А.
Заглавие : Исследование влияния 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония на свертывание крови при внутрижелудочном и подкожном введении
Источник статьи : Бюл. эксперим. биол. и мед. - 2014. - Т. 158, N 7. - С. 53-55
Аннотация: Исследовано влияние синтезированного вещества 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония 9ФС 169) на свертывание крови in vitro и in vivo при в/ж и п/к введении кроликам. Соединение ФС 169 in vitro значительно удлиняет время свертыания крови; его активность сопоставима с активностью гепарина. При п/к введении вещество достаточно быстро всасывается и вызывает значительное снижение свертываемости крови уже через 30 мин на 102.9% от исходного времени свертывания. При в/ж введении вещества макс. активность отмечалась на 30-й минуте после введения и составляла 133.0% от исходного времени свертывания крови. Продолжительность эффекта при п/к и в/ж введении составила 2 ч. Россия, Пермская гос. фармацевтическая академия. Библ. 5
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
ПРЯМЫЕ
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.11-04Т1.188

Автор(ы) : Старкова А.В., Сыропятов Б.Я., Собин Ф.В., Пулина Н.А.
Заглавие : Влияние впервые синтезированного вещества 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолиламмония на свертывание цельной крови и длительность кровотечения
Источник статьи : Вестн. ВолгГМУ. - 2014. - N 1. - С. 89-91
Аннотация: Целью работы стало исследование влияние впервые синтезированного вещества 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония (ФС 169) на свертывание цельной крови кроликов in vitro и in vivo и продолжительность кровотечения у мышей. Полученные в результате исследования данные свидетельствуют о том, что вещество ФС 169 действует в организме кроликов и мышей. Вещество значительно замедляет свертывание крови. Продолжительность эффекта соединения ФС 169 при внутрижелудочном введении сохраняется в течение 2 ч. Следовательно, данное вещество является перспективным для дальнейших углубленных исследований. Россия, Пермская гос. фармацевтическая академия. Библ. 6
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
4-ХЛОРФЕНИЛ-2-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-2-БУТЕНОАТА ТИАЗОЛИЛАММОНИЯ
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.05-04Т1.139

Автор(ы) : Старкова А.В., Собин Ф.В., Сыропятов Б.Я., Пулина Н.А.
Заглавие : Сравнительная оценка влияния 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата и гепарина на свертывание крови
Источник статьи : Эксперим. и клин. фармакол. - 2013. - Т. 76, N 10. - С. 25-26
Аннотация: Цель работы - исследование влияния на свертыание цельной крови кроликов 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата (ФС 169) и гепарина in vitro и in vivo. Исследование проводили с помощью коагулометра Минилаб 701. Использовали цитратную (3,8%) кровь беспородных кроликов в объемном соотношении 9:1. При исследовании in vivo гепарин и соединение ФС 169 вводили подкожно. Полученные результаты свидетельствуют о том, что ФС 169 in vitro снижает свертываемость крови в 3,8 раза, in vivo в дозе, составляюещй 1/40 от ЛД[50], через 30 мин после введения - в 2 раза. Эффект при подкожном введении сохранялся на протяжении 2 ч. Активность вещества ФС 169 in vitro и in vivo сопоставима с активностью гепарина. Россия, Пермская гос. фармацевтическая академия. Библ. 6
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГЕПАРИН
ПРЕПАРАТ ФС 169
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.06-04Т1.377

Автор(ы) : Пулина Н.А., Мокин П.А., Юшков В.В., Залесов В.В., Одегова Т.Ф., Томилов М.В., Яценко К.В.
Заглавие : Синтез и антимикробная активность комплексных соединений на основе N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот
Источник статьи : Хим.-фармац. ж. - 2008. - Т. 42, N 7. - С. 14-16
Аннотация: При взаимодействии N-гетериламидов-4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых к-т с дихлоридами меди, цинка, кадмия получены соотв. бис[3-арил-1-(N-гетерил)карбоксамидо-1,3-пропандионато] медь, цинк, кадмий. Найдены соединения, обладающие высокой антимикробной активностью. Россия, Пермская ГФА. Библ. 8
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
АРОИЛПИРОВИНОГРАДНЫХ КИСЛОТ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.01-04Т6.211

Автор(ы) : Старкова А.В., Сыропятов Б.Я., Собин Ф.В., Пулина Н.А.
Заглавие : Влияние нового прямого антикоагулянта 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония на показатели коагулограммы
Источник статьи : Эксперим. и клин. фармакол. - 2015. - Т. 78, N 7. - С. 12-14
Аннотация: Целью исследования стало изучение влияния впервые синтезированного вещества 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония (ФС-169), обладающего прямой антикоагулянтной активностью на показатели коагулограммы. Исследования проводились с помощью коагулометра "АПГ4-02-П". Для исследования использовали плазму крови кроликов. В результате исследования было выявлено, что ФС-169 достоверно удлиняет протромбиновое время на 49,1% (p 0,001), увеличивает протромбиновый индекс на + 30,9% (p 0,001), уменьшает протромбиновое отношение и международное нормализованное отношение на 40% (p 0,001), увеличивает АЧТВ на 122,2% (p 0,001). На тромбиновое время ФС-169 не влияет.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СОЕДИНЕНИЕ ФС-169
АНТИКОАГУЛЯНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРОВЬ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.05-04Т6.180

Автор(ы) : Кожухарь В.Ю., Кузнецов А.С., Пулина Н.А., Махмудов Р.Р., Рубцов А.Е.
Заглавие : ИССЛЕДОВАНИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ФРАГМЕНТЫ МОРФОЛИНА, ПИПЕРАЗИНА И АДАМАНТАНА
Источник статьи : Соврем. пробл. науки и образ. - 2015. - N 3. - С. 133
Аннотация: С учетом дозозависимых побочных эффектов известных анальгетических лекарственных препаратов и с целью поиска новых соединений с анальгетической активностью при низкой токсичности в рядупроизводных 4-арил-2-гидрокси-4-оксобут-2-еновых кислот осуществлена дециклизация 5-арил-3-арилимино-3Н-фуран-2-онов и 3-адамантаноилметиленгидразоно-3Н-5-арилфуран-2-онов под действием NH-нуклеофилов. Синтезированы 9 новых N-замещенных амидов 2-амино-4-арил-4-оксобут-2-еновых кислот, содержащих гетероциклические фрагменты морфолина и пиперазина, и ариламиды 2-адамантаноилметиленгидразино-4-оксо-5-фенилбут-2-еновых кислот. Структура соединений доказана методами ИК-, ЯМР1Н-спектроскопии, масс-спектрометрии и элементным анализом. Анальгетическая активность синтезированных веществ изучена по методу оценки термической соматической боли - тесту горячей пластины на белых нелинейных мышах. Выявлена низкая острая токсичность полученных соединений. Обнаружены вещества, сопоставимые и превышающие активность препарата сравнения - метамизола натрия. Установлено, что в ряду производных, содержащих фрагмент пиперазина, наиболее активны вещества сэлектронодонорной группой в ариламинномзаместителе, а в ряду соединений, содержащих морфолин, с электроноакцепторной группой в ариламинном фрагменте. У адамантансодержащих соединений наиболее выраженным анальгетическим эффектом обладает 4-метоксифениламид 2-адамантаноилметиленгидразино-4-арил-4-оксобут-2-еновой кислоты.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
АДАМАНТАНА ПРОИЗВОДНЫЕ
МОРФОЛИНА ПРОИЗВОДНЫЕ
ПИПЕРАЗИНА ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНАЛЬГЕЗИЯ
МЫШИ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.03-04Т1.22

Автор(ы) : Пулина Н.А.
Заглавие : Направленный поиск гипогликемических соединений в ряду производных ароилпировиноградных кислот
Источник статьи : Вестн. РУДН. Сер. Мед. - 2010. - N 4. - С. 423-425
Аннотация: Осуществлен синтез новых оксованадиевых металлокомплексов в ряду эфиров и ариламидов ароилпировиноградных кислот. Проведена сравнительная оценка гипогликемической активности исходных лигандов и полученных хелатов. Установлено, что введение в молекулу оксованадия приводит к потенцированию сахароснижающего действия
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: АРОИЛПИРОВИНОГРАДНЫХ КИСЛОТ ПРОИЗВОДНЫЕ
ОКСОВАНАДИЕВЫЕ МЕТАЛЛОКОМПЛЕКСЫ
СИНТЕЗ
СКРИНИНГ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 11.05-04М6.126

Автор(ы) : Пулина Н.А.
Заглавие : Направленный поиск гипогликемических соединений в ряду производных ароилпировиноградных кислот
Источник статьи : Вестн. РУДН. Сер. Мед. - 2010. - N 4. - С. 423-425
Аннотация: Осуществлен синтез новых оксованадиевых металлокомплексов в ряду эфиров и ариламидов ароилпировиноградных кислот. Проведена сравнительная оценка гипогликемической активности исходных лигандов и полученных хелатов. Установлено, что введение в молекулу оксованадия приводит к потенцированию сахароснижающего действия
ГРНТИ : 34.39.39
Предметные рубрики: ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПОИСК
АРОИЛПИРОВИНОГРАДНЫХ КИСЛОТ ПРОИЗВОДНЫЕ
ОКСОВАНАДИЕВЫЕ МЕТАЛЛОКОМПЛЕКСЫ
СИНТЕЗ
СКРИНИНГ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.01-04Т6.26

Автор(ы) : Пулина Н.А., Юшкова Т.А., Краснова А.И.
Заглавие : Биологическая активность бис[3-(4-хлорфенил)-1-(4-метилфенил)карбоксамидо-1,3-пропандионато]оксованадия
Источник статьи : Хим.-фармац. ж. - 2015. - Т. 49, N 7. - С. 29-32
Аннотация: Изучена острая токсичность, гипогликемическая, антигипоксическая, иммунофармакологическая активность, влияние на поведение и память бис[3-(4-хлорфенил)-1-(4-метилфенил)карбоксамидо-1, 3-пропандионато]оксованадия в сравнении с исходными лигандами сульфатом ванадила и метформином. Выявлена низкая токсичность, гипогликемическая, иммуномодулирующая активность, превышающая действие препарата сравнения и исходных продуктов его синтеза.
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: ВАНАДИЛА СУЛЬФАТ
ОКСОВАНАДИЯ ПРОИЗВОДНЫЕ
МЕТФОРМИН
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ТОКСИЧНОСТЬ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.01-04Т6.210

Автор(ы) : Старкова А.В., Сыропятов Б.Я., Собин Ф.В., Пулина Н.А.
Заглавие : Изучение антитромботического эффекта 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония
Источник статьи : Тромбоз, гемостаз и реол. - 2015. - N 2. - С. 45-47
Аннотация: Целью исследования явилось изучение антитромботической активности 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата тиазолинаммония (ФС 169). Острый тромбоз у мышей моделировали внутривенным введением тромбина. В опытной группе из 10 мышей за 1 час до введения тромбина внутрижелудочно через зонд вводили соединение ФС 169. В контрольной группе из 20 мышей перед введением тромбина внутрижелудочно вводили воду. Определяли продолжительность жизни и процент выживших животных. Вещество ФС 169 при внутрижелудочном введении мышам оказывало антикоагулянтное действие, значительно увеличивало количество выживших животных и продолжительность их жизни. Следовательно, данное вещество является перспективным для дальнейших углубленных исследований.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТИАЗОЛИНАММОНИЯ ПРОИЗВОДНЫЕ
АНТИКОАГУЛЯНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЫШИ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т1.018

Автор(ы) : Пулина Н.А., Залесов В.В., Андрейчиков Ю.С.
Заглавие : Биологически активные соединения, полученные на основе кислородсодержащих 2,3-диоксогетероциклов
Коллективы :
Источник статьи : Актуал. пробл. химиотерапии бактериал. инфекций. - М., 1991. - Ч. 3. - С. 523-521
Аннотация: Исследовали биол. активность 2-гидразоно-5-арил2,3-дигидро-2,3-фуранов (I) и замещенных 2-метиленгидразоно-5-арил-2,3-дигидро-3-фуранов (II). Среди изученных I и II обнаружены в-ва с антимикробной, противовоспалит. и противосудорожной активностью. Замещение в I атомов водорода при азоте приводило к утрате противосудорожной активности при сохранении антимикробных св-в. Производные II превосходили I по противоспалит. действию. Введение галогена в 4-м положении усиливало антимикробную активность II. Гидролиз или аминолиз II приводил к образованию производных ароилпировиноградных к-т, среди к-рых выявлены в-ва с антимикробными и противовоспалит. св-вами. Закономерности связи структуры и действия, установленные для I и II, подтвердились при исследовании 2-гидразонои замещенных 2-метиленгидразоно-2,3-дигидро-3-бензофуранов (III). Среди производных I, II и III найдены в-ва, оказывавшие возбуждающее действие на ЦНС. Россия, Пермский фармацевтич. ин-т, Пермь.
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
КИСЛОРОДСОДЕРЖАЩИЕ 2,3-ДИОКСОГЕТЕРОЦИКЛЫ
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.04-04Т1.40

Автор(ы) : Пулина Н.А., Юшков В.В., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Краснова А.И., Залесов В.В., Вахрин М.И., Бабушкина Е.Б.
Заглавие : Синтез и гипогликемическая активность в ряду новых производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот
Источник статьи : Современное состояние и пути оптимизации лекарственного обеспечения населения. - Пермь, 2008. - С. 341-343
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: БУТЕНОАТЫ
ГЕТЕРИАЛАМИДЫ
СИНТЕЗ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ВОСПАЛЕНИЕ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 09.02-04Б4.104

Автор(ы) : Томилов М.В., Одегова Т.Ф., Мокин П.А., Пулина Н.А.
Заглавие : Изучение связи "Строение-противомикробная активность" новых металлоорганических соединений
Источник статьи : Достижения и перспективы в области создания новых лекарственных средств. - Пермь, 2007. - С. 384-386
ГРНТИ : 34.27.29
Предметные рубрики: МЕТАЛЛООРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
СКРИНИНГ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.07-04Т1.31

Автор(ы) : Гейн В.Л., Гейн Л.Ф., Порсева Н.Ю., Катаева А.В., Силина Т.А., Безматерных Э.Н., Пулина Н.А., Питиримова Г., Потемкин К.Д., Воронина Э.В.
Заглавие : Синтез и фармакологическая активность 1,4-дизамещенных 5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов
Источник статьи : 5-й Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 21-25 апр., 1998. - М., 1998. - С. 556
Аннотация: Реакция эфиров замещенных пировиноградных кислот со смесью ароматического альдегида и различным образом функционализованного первичного амина были получены 1,4-дизамещенные 5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-оны. Предложенный способ формирования 3-гидрокси-3-пирролинового цикла позволяет получать соединения, имеющие в положении 1 атом водорода, алкильный, арильный, гетероциклический или карбоксиалкильный заместители, а в положении 4 ацильную или метилсульфонильную группы. Изучение биологической активности полученных соединений позволило установить, что характер заместителя в положении 1 гетероцикла оказывает существенное влияние на токсичность и фармакологическое действие полученных веществ. Так, наличие в положении 1 карбоксильного заместителя обусловливает высокое ноотропное действие, значительно превышающее таковое у пирацетама, а также значительную анальгетическую активность, сравнимую с обезболивающим действием ортофена. Изучение токсичности 4-ацетил-5-арил-1-карбоксиалкил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов показало, что все они являются практически нетоксичными веществами, ЛД[50] которых превышает 1000 мг/кг. Замена карбоксиалкильного заместителя на арильный или гетероциклический остаток приводит к появлению противовоспалительного и противомикробного действия и существенному повышению токсичности. Природа заместителя в положении 4 гетероцикла оказывает значительно меньшее влияние на биологическую активность и токсичность изученных веществ. В то же время у 4-ароил и 4-ацетил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов обнаружено противовирусное действие в отношении возбудителя гриппа типа B, герпеса и осповакцины. Противогриппозная активность этих соединений лишь немного ниже, чем у этанола-адипролина. 3-Гидрокси-3-пирролин-2-оны, имеющие в положении 4 метилсульфонильную или арилсульфонильную группы, а также их производные, являются водорастворимыми соединениями и обнаруживают антиагрегантное действие по отношению к тромбоцитам плазмы крови. Россия, Пермская ГФА
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: АНТИАГРЕГАНТЫ
СИНТЕЗ
СКРИНИНГ
ТРОМБОЦИТЫ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 11.06-04М6.126

Автор(ы) : Пулина Н.А., Юшков В.В., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Краснова А.И., Залесов В.В., Вахрин М.И., Бабушкина Е.Б.
Заглавие : Синтез и гипогликемическая активность в ряду новых производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот
Источник статьи : Современное состояние и пути оптимизации лекарственного обеспечения населения. - Пермь, 2008. - С. 341-343
ГРНТИ : 34.39.39
Предметные рубрики: ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БУТЕНОАТЫ
ГЕТЕРИАЛАМИДЫ
СИНТЕЗ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ВОСПАЛЕНИЕ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.02-04Т1.170

Автор(ы) : Старкова А.В., Сыропятов Б.Я., Собин Ф.В., Пулина Н.А.
Заглавие : Влияние 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата на свертывание крови
Источник статьи : Инновации в науке. - Б.м., 2013. - С. 135-139
Аннотация: Целью работы было исследование влияния на свертывание цельной крови 4-хлорфенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноата (ФС-169) in vitro и in vivo. Исследование проводилось с помощью коагулометра "Минилаб 701". In vitro использовали цитратную (3,8%) кровь беспородных кроликов в соотношении 9:1. Полученные результаты свидетельствуют о том, что ФС-169 in vitro снижает свертываемость крови на 282,2%, что сопоставимо с активностью гепарина. При подкожном введении в дозе 35 мг/кг (1/40 от ЛД[50]) через 30 мин после введения свертываемость снизилась на 102,9%, эффект сохранялся на протяжении 2 час. Вывод: активность вещества ФС-169 in vitro и in vivo сопоставима с активностью гепарина. Россия, Пермская гос. фармацевтическая академия. Библ. 4
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХЛОРФЕНИЛГИДРОКСИОКСОБУТЕНОАТ
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
ГЕПАРИН
КРОЛИКИ
Дата ввода:

 1-20    21-22 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)